アレロック(オロパタジン)は花粉症に強い効果!でも副作用で眠い?

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私は花粉症持ちですので、花粉飛散前(1月後半ごろ)にはアレグラorクラリチン予防投与を始めます。

予防投与をしてからは花粉症の症状が強く出ず、比較的楽に花粉シーズンを過ごせるようになりました。

花粉症予防薬と治療薬 薬(目薬、点鼻薬)は花粉飛散前のいつから?
毎年花粉症の目のかゆみ、鼻水、鼻づまりの症状が出るならば、予防などの対策をとるべきです。通常、症状が出てから薬を開始しますが、症状が出る前からの薬の服用が重要です。

予防投与を始める前は、もっぱらザイザルで花粉症を抑えていましたが、それでも花粉飛散量が増えたときはアレロックに頼っていました。

なぜならば、抗ヒスタミン作用を持つアレルギー薬の中では、アレロックは花粉症に最強の効果があると聞いていたかたからです。

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花粉症が起こるメカニズム

花粉症が起こる原因には免疫が関係しています。

本来、免疫は病気を引き起こすウイルスや細菌を異物と判断します。それを攻撃して人体を守っています。

しかし、何らかの原因により花粉やホコリなど、直接病気を引き起こさない異物に対しても免疫が過剰反応することがあります。

これをアレルギーといい、花粉にアレルギーを起こす病気が花粉症です。

  1. 花粉(異物・アレルゲン)が鼻粘膜に侵入

  2. 多量の花粉が鼻に入り込むと、花粉を排除する仕組みができるときがある
    (花粉に対する免疫の完成)

  3. 花粉に免疫ができた後に花粉が鼻に入ってきたとき、免疫が働いてヒスタミンやロイコトリエンなどのケミカルメディエーターを放出する

  4. ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を起こし、
    ロイコトリエンは、鼻づまりの花粉症と喘息を引き起こします。

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花粉症薬アレロック

アレロックはオロパタジンを有効成分とする非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)です。

アレロック錠5mg、アレロックOD錠5mg

アレロックには2.5mgの錠剤とOD錠もありますが、使われるのはもっぱら5mg錠orOD錠です。

子供用に粉薬のアレロック顆粒もあります。

アレロック顆粒

また、花粉症目薬にパタノール点眼液がありますが、パタノールの成分はアレロックと同じオロパタジンです。

パタノール点眼液は花粉症に効かない目薬? 効果と副作用 コンタクトは?
花粉症治療に中心的な役割を果たす花粉症目薬がパタノール点眼液などの抗アレルギー目薬ですが、抗アレルギー目薬は効く、効かないの個人差が大きいです。

アレロックは鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強く、非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも十分な効果が期待できます。

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アレロックのジェネリック オロパタジン

花粉症に十分な効果を得るためには、アレロックは1日2回飲む必要があります。

アレロックなどの抗アレルギー薬は、花粉シーズン中(2月~4月)ずっと続ける必要があるため、経済的負担を強いられます。

花粉症に効く抗アレルギー薬は薬価(薬の価格)が高く、治療コストが問題です。

そこで、コスト面で頼りになるのがジェネリックのオロパタジンです。

  薬品名 薬価(円)
先発 アレロック5mg 51.5
ジェネリック オロパタジン5mg 13.1~27.6
先発 アレロック顆粒 68.7
ジェネリック オロパタジン顆粒 35.6

ジェネリックは添加物は違いますが、効果は同等です。

アレロックのジェネリック オロパタジンにはODフィルムという珍しい剤形がありますが、あまり普及していないようです。

オロパタジンODフィルム5mg

アレロック(オロパタジン)の3つの作用機序

花粉症の主作用は抗ヒスタミン作用ですが、

アレロック(オロパタジン)はその他の作用も強く、花粉症に十分な効果を得られます。

1.抗ヒスタミン作用
(くしゃみ・鼻水に効果)

ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を引き起こす物質です。

アレロック(オロパタジン)はヒスタミンをブロックして、これらの花粉症症状を緩和します。【抗ヒスタミン作用】

2.抗ロイコトリエン作用
3.抗トロンボキサン作用
(鼻づまりに効果)

ロイコトリエンやトロンボキサンは、鼻粘膜を荒らして鼻づまりを起こす物質です。

アレロック(オロパタジン)には抗ヒスタミン作用に加えてロイコトリエンやトロンボキサンをブロックする作用があります。【抗ロイコトリエン作用と抗トロンボキサン作用】

純粋な抗ロイコトリエン薬にキプレス(シングレア)があり、喘息から花粉症(鼻づまり)まで広く応用されています。

キプレス、シングレアは花粉症鼻づまりに効果良好!副作用と飲み合わせは?
キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、もともとは喘息薬ですが、花粉症の鼻づまりに特に効果がある薬としても知られています。

アレロック(オロパタジン)の花粉症への効果

アレロック(オロパタジン)は鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強く、非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも十分な効果が期待できます。

アレロック(オロパタジン)を4週間服用後の症状改善率(効果)

  • くしゃみ:67.0%
  • 鼻水:63.6%
  • 鼻づまり:74.3%

鼻づまりへのさらなる効果を期待するのであれば、アレグラの有効成分フェキソフェナジンにプソイドエフェドリンをプラスしたディレグラ配合錠がおすすめです。

ディレグラは花粉症鼻づまりにも効果抜群!でも副作用には注意 市販は?
ディレグラは花粉症などの鼻づまり(鼻閉)、充血、腫れに特に効果があります。そのため、根強いディレグラ支持者がいますが、ディレグラは長期服用する花粉症薬ではありません。

アレロック(オロパタジン)の飲み方
【大人、子供の用法用量】

アレロック(オロパタジン)は2歳以上の子供から大人まで幅広い年齢層の花粉症に使われています。

どの年齢でも、朝食後と寝る前の1日2回の服用です。

  • 2歳以上7歳未満の子供
    アレロック顆粒0.5g(1包)/回

  • 7歳以上の子供
    アレロック顆粒1g(2包)/回

  • 7歳以上の子供、大人
    アレロック5mgを1錠/回

2歳
~7歳
7歳以上
アレロック5mg × 1錠
アレロック顆粒 0.5g 1g
アレジオン(エピナスチン)は子供も大人も1日1回でOK!効果と副作用
アレジオンは効果と副作用(眠気など)のバランスが取れた標準的な花粉症薬です。子供から大人まで1日1回の服用で効果が持続するため、飲み忘れの心配も少ないです。

アレロック(オロパタジン)は食後?食前?

花粉症で使う抗アレルギー薬は、食後より空腹時の食前や寝る前に服用した方が強い効果を得られる場合があります。

その代表薬がアレグラとアレジオンです。

アレグラFX(市販)、アレグラ(薬局)、フェキソフェナジン(ジェネリック)の違い
アレグラ(フェキソフェナジン)は医師が診察して薬を処方しますが、アレグラFXは市販薬であるため安全性を重視します。そのため、若干の違いがあります。
アレジオン20(市販)、アレジオン(薬局)、エピナスチン(ジェネリック)の違い
アレジオンは健康保険が使えますが、病院では診察料、薬局では技術料などが別途必要です。アレジオン(市販)を購入した方が安い場合もあります。

アレロック(オロパタジン)も少々食事の影響を受けますが、効果に大きな影響を及ぼす程度ではありません。

食事と薬の効果はこちらの記事で解説しています。

【薬の飲み方の理由】ロトリガ、エパデールが食直後 ボナロン(ビスホスホネート)が空腹時(起床時)の訳
薬は食後が基本ですが、それ以外の飲み方で飲む薬があります。なぜでしょう?骨粗鬆症治療薬の起床時、高脂血症エパデール・ロトリガの食直後を例に挙げて解説します。

アレロック(オロパタジン)の副作用(眠気)

花粉症で使われる第2世代抗ヒスタミン薬は、第1世代抗ヒスタミン薬と比較すると喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は少ないです。

第2世代抗ヒスタミン薬
アレロック(オロパタジン)、ザイザル、アレジオン、クラリチン、エバステル、タリオン、アレグラ、デザレックス、ビラノアなど
第1世代抗ヒスタミン薬
レスタミン、ポララミン、タベジール、ペリアクチンなど
アレグラ(フェキソフェナジン)は眠気(副作用)なし?花粉症には効果がない?
アレグラ(フェキソフェナジン)は眠くならないけれど、花粉症に効かないとも聞きます。それは的外れではありませんが、花粉症薬の使い方を工夫すれば解決するかもしれません。

しかし、アレロック(オロパタジン)は第2世代抗ヒスタミン薬の中ではやや眠気などの副作用が強い花粉症薬です。

副作用 大人
副作用頻度
子供
副作用頻度
全体 11.0% 4.8%
眠気 7.0% 3.4%
だるさ 0.6%  –
喉の渇き 0.4%  –
嘔気  –  0.1%

国内臨床試験と特定使用成績調査の副作用を集計

花粉症薬ザイザルの効果、副作用(眠気) 妊婦と子供は?【ジルテックとの違い】
ザイザルはジルテックの改良型抗アレルギー薬です。理論上はジルテックと同等の効果ですが、現実ではジルテック以上の効果を持ち、眠気などの副作用も少ないです。

アレロック(オロパタジン)が眠くなる理由

眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は、薬が脳内のヒスタミンをブロックすることが原因で起こります。

(ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係している物質です)

HBの場所 効果 副作用
目、鼻 花粉症
皮膚 かゆみ
脳内 眠気・集中力の低下

HB:ヒスタミンブロック

第1世代抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン薬は、花粉症に積極的には使用されていません。

脳内ヒスタミンブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を起こりにくくした薬が第2世代抗ヒスタミン薬です。

第1世代抗ヒスタミン薬と第2世代抗ヒスタミン薬の違い
※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

花粉症の治療には、第2世代抗ヒスタミン薬が主に使われています。

脳内のヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)を見てください。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの脳内のH1受容体占有率

このように、同じ第2世代抗ヒスタミン薬でもヒスタミンの脳内への入りやすさに差があり、脳内ヒスタミンをブロックする程度に違いがあります。

アレグラ・アレジオンは脳内ヒスタミンをブロックする力が弱いため、眠くなりにくいです。

一方、アレロック(オロパタジン)・タリオンは、非鎮静性第2世代抗ヒスタミン薬の中では脳内ヒスタミンをブロックする力が強いため、眠気が起こりやすいです。

花粉症薬アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン 眠くならない抗アレルギー薬は?
「花粉症に強く効く抗アレルギー薬は眠気も強い」「弱いと眠くならない」と思われがちですが、必ずしもそうではありません。インペアードパフォーマンスが起こりにくい花粉症薬の選択がベストです。

まとめ

  1. アレロックはオロパタジンを有効成分とする非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬
  2. 花粉症目薬にパタノール点眼液があるが、パタノールの成分はアレロックと同じ
  3. アレロック(オロパタジン)は抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも十分効果が期待できる
  4. 花粉症治療において、コスト面で頼りになるのがジェネリック
  5. ジェネリックは添加物が違うが効果は同等
  6. アレロック(オロパタジン)は3つの作用で、鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)に効果がある
    1. 抗ヒスタミン作用(くしゃみ・鼻水)
    2. 抗ロイコトリエン作用(鼻づまり)
    3. 抗トロンボキサン作用(鼻づまり)
  7. アレロック(オロパタジン)(顆粒)は2歳以上から服用可能。
    用法は朝食後と寝る前の1日2回
  8. 眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は、薬が脳内のヒスタミンをブロックすることが原因
  9. アレロック(オロパタジン)は、非鎮静性第2世代抗ヒスタミン薬の中では脳内ヒスタミンをブロックする力が強いため、眠気が起こりやすい