偏頭痛薬イミグラン錠、点鼻薬、注射薬の副作用と効果の違い

慢性頭痛のガイドラインでは、中等度以上の偏頭痛にはトリプタン製剤といわれる偏頭痛薬を推奨しています。

トリプタン製剤の中で一番に発売されたイミグランは、第一世代トリプタンともいわれ使用経験が豊富です。

現在3種類発売されています。

1. イミグラン錠剤
2. イミグラン点鼻薬
3. イミグラン注射薬

 

イミグランは主成分を変更することなく、ニーズに合わせて錠剤、点鼻、注射と変えられます。

さらにイミグラン錠にはジェネリックがあり、価格もかなり安く設定されています。

※偏頭痛の正式名称は「片頭痛」です。

イミグランの錠剤、点鼻薬、注射の違い

左から

• イミグラン錠50mg
• イミグラン点鼻液20
• イミグランキット皮下注3mg
  （イミグラン専用ペン型注射器）

 

イミグランはスマトリプタンを主成分とする偏頭痛薬で、錠剤、点鼻薬、注射薬の合計3種類があります。

効果（頭痛改善度）、副作用が違うのはいうまでもありませんが、製剤による決定的な違いは主成分スマトリプタンが血中に入るスピードです。

1. 注射薬
2. 点鼻薬
3. 錠剤

 

スマトリプタンが血中に入るスピードが速いほど、偏頭痛は速く効果が出ます。

ただし、

• イミグラン注射使用後、イミグラン錠・点鼻薬を追加で使用する場合は、1時間以上間隔をあける。
• イミグラン錠・点鼻液使用後、イミグラン錠・点鼻薬・注射薬を追加で使用する場合は、2時間以上間隔をあける。

 

複数のイミグラン（スマトリプタン）を使い分ける例はほとんどありません。ひとつのイミグランに落ち着きます。

イミグラン（スマトリプタン）の副作用

イミグラン（スマトリプタン）で起こりやすい副作用は次のような症状です。

• 圧迫感
• 息苦しさ
• 吐き気
• 眠気
• めまい

 

圧迫感、息苦しさの副作用は、服用後30分以内のに胸から首で起きやすく、一般的に「痛い」と表現されます。

イミグラン（スマトリプタン）は脳の血管を収縮して偏頭痛に効果を発揮します。

イミグラン（スマトリプタン）の血管収縮作用が筋肉にも作用すると、このような副作用が出ると考えられています。

狭心症のような胸の圧迫感（痛み）を感じることがありますが、狭心症とは関係ありません。

圧迫感、息苦しさがイミグラン（スマトリプタン）の副作用であれば、しばらくすると楽になります。

楽にならない場合は、副作用ではなく狭心症が疑われます。

（添付文書の臨床試験より）

 

（添付文書の臨床試験より編集）

 

イミグラン点鼻薬の「鼻の刺激感など」「喉の不快感など」の副作用は、点鼻薬の液が鼻を刺激したり、点鼻薬の液が喉に入る場合があるため起こります。

イミグラン注射には「注射部の痛み」「頭部ピリピリ感」「頭部圧迫感」などの副作用が起こる頻度が高いです。

偏頭痛薬イミグラン錠

偏頭痛薬イミグラン錠は1番最初に開発された（1991年）トリプタン製剤ですので、使用経験が豊富でデータの蓄積も多いです。（日本：2001年発売）

海外ではイミグラン（スマトリプタン）とナイキサン（ナプロキセン）の配合剤（Treximet：トレキシメット）が発売されています。

イミグラン錠の飲み方

偏頭痛が起こってから速やかに、イミグラン錠を1錠服用します。

1回1錠（50mg）で効果不十分の場合は、1回2錠（100mg）まで増量できます。

イミグラン錠の1日最大用量は4錠です。

イミグラン錠の効果発現時間と持続時間

イミグラン（スマトリプタン）の最大効果を発揮する時間を推測するには、最高血中濃度到達時間を使います。

• イミグラン（スマトリプタン）の効果は、最高血中濃度到達時間より前に現れますが、最高血中濃度到達時間はひとつの指標として用いられます。
• 効果持続時間を推測するには、消失半減期を使います。
  イミグラン（スマトリプタン）の効果持続時間は、消失半減期以上であったり、それ以下であったりしますが、ひとつの指標として用いられます。

消失半減期（薬の効果がなくなるまでの時間）はコチラの記事で解説しています。

『睡眠薬マイスリーの効果発現時間と持続時間（作用時間）はどれくらい？』

 

イミグラン錠の血中濃度推移
（日本発売のイミグラン錠は50mg）

出典：イミグラン錠インタビューフォーム

 

イミグラン錠の最高血中濃度到達時間は、1.8時間～2時間です。

イミグラン錠の血中濃度推移グラフからも分かるように、一度ピークを迎えてから、再びピークを迎えます。

イミグラン錠の消失半減期は、2.2時間～2.4時間です。標準的な消失半減期です。

イミグラン錠の偏頭痛改善率（有効率）

国際頭痛学会では、偏頭痛薬を飲んだ時の頭痛の改善、消失の効果を次のように定義しています。

–	服用前	服用後
改善	中等度、重度	軽度、なし
消失		なし

頭痛の程度	詳細
重度	通常の活動が全くできないほどの強い痛み
中等度	通常の活動が制限される痛み
軽度	通常の活動が制限されない痛み
なし	痛みがない

 

イミグラン錠の頭痛改善率（有効率）

出典：イミグラン錠インタビューフォーム
（国内臨床試験）

 

イミグラン錠服用後4時間後の頭痛改善率は71.4％（プラセボ50％以下）です。

50mg（イミグラン1錠）の2時間後頭痛改善率はプラセボと逆転しています。
イミグラン錠の2時間後の偏頭痛に対する効果は、やや物足りないかもしれません。

『偏頭痛薬レルパックス、アマージは効かない？副作用と再発予防効果』

偏頭痛薬イミグラン点鼻薬

イミグラン点鼻薬にはジェネリックがありません。

トリプタン製剤唯一のスマトリプタン点鼻薬

偏頭痛薬イミグラン点鼻薬（正式名称はイミグラン点鼻液20）は、トリプタン製剤唯一のスマトリプタン点鼻薬です。

イミグラン点鼻薬は、偏頭痛による吐き気が強すぎて飲み薬を受け付けない方に適しています。

ただし、点鼻薬が喉に落ちてくると苦味を感じて吐き気につながる場合があり、メリットデメリットもあります。
（先述の「イミグランの副作用」参照）

『吐き気止め薬ナウゼリン錠・OD錠（ドンペリドン）の効能効果、副作用、市販』

イミグラン点鼻薬の使い方

1. 鼻水がある場合は鼻をかみます。
   （薬液が鼻水に吸収され効果が下がります）
2. 使用する直前にパックからイミグラン点鼻薬を取り出します。
   花粉症点鼻薬のように、初めて使うときでも空噴霧をする必要はありません。
   むしろ、してはいけません。
   （イミグラン点鼻薬は、1回使い切りタイプですので使えなくなります）
3. 片方の鼻に下から入れて点鼻します
4. 薬液が垂れると効果が軽減しますので、垂れないように鼻をつまみ、しばらくは口呼吸します。このときに喉に薬液が入ると、苦みを感じます。

イミグラン点鼻薬の用法用量

偏頭痛が起こってから速やかに、イミグラン点鼻薬を1回1本を点鼻します。

イミグラン錠とは違い、効果不十分の場合でも増量できません。1回1本です。

イミグラン点鼻薬の1日最大用量は2本です。ただし、前回の点鼻から2時間以上あけます。

イミグラン点鼻薬は偏頭痛薬ですが、群発頭痛にもある程度効果があるようです。
（保険適用外）

イミグラン点鼻薬の効果発現時間と持続時間

イミグラン点鼻薬の血中濃度推移

出典：イミグラン点鼻液インタビューフォーム

 

イミグラン点鼻薬の最高血中濃度到達時間は、約1.3時間です。

グラフからも分かるように、10分後～15分後に一度ピークを迎えてから再びピークを迎えるため、実際の効果の発現は15分以内と推測できます。

イミグラン点鼻薬の消失半減期は、約1.9時間です。トリプタンとしては、やや短い消失半減期です。

イミグラン点鼻薬の偏頭痛改善率（有効率）

国内で行われた臨床試験（二重盲検比較試験）の結果によると、イミグラン点鼻薬を使ってから2時間後の頭痛改善率は63％（プラセボ36％）です。

イミグラン点鼻薬はイミグラン錠より速く効果が現れます。

『【偏頭痛薬比較】5種類のトリプタン製剤の使い分けはこうだ！』

偏頭痛薬イミグラン注射【皮下自己注射】

イミグラン注射にもジェネリックがありません。

イミグラン注射は群発頭痛にも効果あり

偏頭痛薬イミグラン注射（正式名称：イミグランキット皮下注3mg）は、偏頭痛と群発頭痛の両方に保険適応がある唯一のトリプタン製剤であり、唯一のスマトリプタン注射薬です。

群発頭痛は短時間に猛烈な痛みが起こるため、トリプタンの中で最速効果のイミグラン注射が有効です。

イミグラン注射の有効率

データの出典：イミグランキット皮下注3mgインタビューフォーム（臨床試験）

 

偏頭痛や群発頭痛が起こったときに、イミグラン注射を腕の外側や太ももの外側に皮下に自己注射します。

イミグラン注射の注射針（26G）は、インスリンの注射針（32G～34G）と比較してやや太いため痛いです。注射による痛みという副作用が起こります。

イミグラン注射は室温保存で大丈夫です。

イミグラン注射の使い方

偏頭痛と群発頭痛はいつ起こるかがわかりません。イミグラン注射は事前に使い方の練習が必要です。

痛みが起こってから使い方を確認していては、速やかにイミグランを注射できず、注射のタイミングを逃すからです。

イミグラン注射が初めて処方されるときは、一緒に「スターターパック」と呼ばれる5つのアイテムがを渡されます。それを使ってイミグラン注射の使い方が指導されます。

1. イミグラン注射専用ペン型注入器
2. 練習用カートリッジパック（練習用使用説明書付き）
3. 練習用使用説明書
4. イミグランキット皮下注3mgの投与方法（使用説明DVD）
5. 記録ノート（頭痛ダイアリー）

イミグラン注射の用法用量

偏頭痛が起こってから、速やかにイミグラン注射を1回1キット、腕の外側や太ももの外側に自己注射します。

1時間以上間隔をあければ、追加で注射できます。

ただし、イミグラン注射の1日最大用量は2キットです。

イミグラン注射の効果発現時間と持続時間

イミグラン注射の血中濃度推移

出典：イミグランキット皮下注3mgインタビューフォーム

 

イミグラン注射の最高血中濃度到達時間は約18分です。

イミグラン錠やイミグラン点鼻薬と違い、ピークはひとつです。

イミグラン注射の消失半減期は、約1.7時間です。トリプタンとしては短い消失半減期です。

イミグラン注射はサッと効いてサラッと効果がなくなります。

『偏頭痛薬マクサルト、ゾーミッグの効果は最強？副作用と飲み合わせ』

イミグランの錠剤、点鼻薬、注射の違い

添付文書、インタビューフォームを参考に作成

Tmax:最高血中濃度到達時間
t1/2:消失半減期

イミグランのジェネリック（スマトリプタン）と薬価

イミグラン注射とイミグラン点鼻薬にはジェネリックはありませんが、イミグラン錠にはジェネリック、スマトリプタン錠があります。

ジェネリックには先発品にない内用液もありますが、先発のイミグラン錠より薬価（値段）が高いのがネックです。

 

偏頭痛薬	種類	薬価（値段）
イミグラン錠	先発	763.9
イミグラン点鼻薬		1073.4
イミグラン注射		2934
スマトリプタン錠	ジェネリック	329.8
スマトリプタン内用液		1104.5

『【偏頭痛予防薬の効果と副作用】デパケン、トリプタノール、インデラル、ミグシス、テラナス、セレニカ』

まとめ

• 偏頭痛薬イミグラン（スマトリプタン）は、錠剤、点鼻薬、注射薬の合計3種類
• イミグランのジェネリックは、錠剤、内服液の合計2種類
• 大きな違いは、効果発現のスピード（注射＞点鼻＞錠剤）
• イミグラン注射は群発頭痛に効く唯一のトリプタン
• イミグラン（スマトリプタン）で起こりやすい副作用は、圧迫感、息苦しさ、吐き気、眠気、めまい
• イミグラン注射と点鼻薬にはジェネリックはないが、イミグラン錠にはジェネリックがあり、薬価が安い（スマトリプタン内用液を除く）

偏頭痛薬の効く、効かないは、かなり個人差があります。

また、今まで普通に効いていたのに急に効かなくなる例もあり、選択が難しいです。
副作用も比較的強く表れるため、自己判断での増量等はお控えください。