【偏頭痛薬スマトリプタン】イミグラン錠、点鼻薬、注射薬の副作用と効果の違い

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慢性頭痛のガイドラインでは、中等度以上の偏頭痛の場合トリプタン製剤といわれる偏頭痛薬が推奨されています。

トリプタンの中で一番に発売されたイミグランは、第一世代トリプタンとも言われています。使用経験が豊富で、現在3種類発売されています。

  1. 錠剤
  2. 点鼻薬
  3. 注射薬

イミグラン(スマトリプタン)は有効成分を変更することなく、患者さんのニーズに合わせて錠剤、点鼻、注射と変えられます。

さらにイミグランにはジェネリックがあり、価格もかなり安く設定されています。

※偏頭痛の正式名称は「片頭痛」です。

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イミグランの錠剤、点鼻薬、注射の違い

左からイミグラン錠、イミグラン点鼻薬、イミグラン注射、専用ペン型注射器

左から

  • イミグラン錠50mg
  • イミグラン点鼻液20
  • イミグランキット皮下注3mg
    (イミグラン専用ペン型注射器)

イミグランは、スマトリプタンを有効成分とする偏頭痛薬で、錠剤、点鼻薬、注射薬の合計3種類があります。

効果(頭痛改善度)、副作用が違うのはいうまでもありませんが、製剤による決定的な違いは有効成分スマトリプタンが血中に入るスピードです。

スマトリプタンが血中に入るスピード

  1. 注射薬
  2. 点鼻薬
  3. 錠剤

スマトリプタンが血中に入るスピードが速いほど、偏頭痛は速く改善します。

  • イミグラン注射を使用後に、イミグラン錠・点鼻薬を追加で使用する場合は、1時間以上間隔をあける。
  • イミグラン錠・点鼻液使用後に、イミグラン錠・点鼻薬・注射薬を追加で使用する場合は、2時間以上間隔をあける。

複数のイミグラン(スマトリプタン)を使い分けて使用する例はほとんどありません。ひとつの偏頭痛薬に落ち着きます。

イミグラン(スマトリプタン)の副作用

イミグラン(スマトリプタン)で起こりやすい副作用は次のような症状です。

  • 圧迫感
  • 息苦しさ
  • 吐き気
  • 眠気
  • めまい

圧迫感、息苦しさの副作用は、服用後30分以内のに胸から首で起きやすく、一般的に「痛い」と表現されます。

イミグラン(スマトリプタン)は脳の血管を収縮することによって偏頭痛に効きます。

イミグラン(スマトリプタン)の血管収縮作用が筋肉にも作用したため、このような副作用が出ると考えられています。

狭心症のような胸の圧迫感(痛み)を感じることがありますが、狭心症とは関係ありません。

圧迫感、息苦しさがイミグラン(スマトリプタン)の副作用であれば、しばらくすると楽になります。

楽にならない場合は、狭心症が疑われます。

イミグラン錠 イミグラン点鼻薬 イミグラン注射
副作用の頻度 31.6% 21.5% 16.7%

(添付文書の臨床試験より)

副作用の種類 イミグラン錠 イミグラン点鼻薬 イミグラン注射
痛み、圧迫感 6.6% 2.0% 4.5%
悪心・嘔吐 6.6% 1.6% 3.0%
動悸 4.6%
めまい 1.0%
眠気 1.4% 3.0%
倦怠感、脱力感 4.6% 1.4% 4.5%
鼻の刺激感など 5.5%
喉の不快感など 2.7%

(添付文書の臨床試験より編集)

イミグラン点鼻薬の「鼻の刺激感など」「喉の不快感など」の副作用は、点鼻液が鼻を刺激したり、点鼻液が喉に入る場合があるため起こります。

イミグラン注射には「注射部の痛み」「頭部ピリピリ感」「頭部圧迫感」などの副作用が起こる頻度が高いです。

偏頭痛薬イミグラン錠

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偏頭痛薬イミグラン錠は、1番最初に開発された(1991年)トリプタンですので、使用経験が豊富でデータの蓄積も多いです。(日本:2001年発売)

海外ではイミグランとナイキサンの配合剤(Treximet:トレキシメット)があるくらいです。

イミグラン錠の飲み方

偏頭痛が起こってから速やかに、イミグラン錠を1錠服用します。
1回1錠で効果不十分の場合は、1回2錠まで増量できます。

イミグラン錠の1日最大用量は4錠です。

イミグラン錠の効果発現時間と持続時間

イミグラン(スマトリプタン)の最大効果を発揮する時間を推測するには、一般的に最高血中濃度到達時間を使います。

  • イミグラン(スマトリプタン)の効果は、最高血中濃度到達時間より前に現れますが、最高血中濃度到達時間はひとつの指標として用いられます。
  • 効果持続時間を推測するには、消失半減期を使います。
    イミグラン(スマトリプタン)の効果持続時間は、消失半減期以上であったり、それ以下であったりしますが、ひとつの指標として用いられます。

イミグラン錠の血中濃度推移
(日本発売のイミグラン錠は50mg)

イミグラン錠の血中濃度推移

出典:イミグラン錠インタビューフォーム

イミグラン錠の最高血中濃度到達時間は、1.8時間~2時間です。

イミグラン錠の血中濃度推移グラフからも分かるように、一度小さなピークを迎えてから、再び小さなピークを迎えます。

イミグラン錠の消失半減期は、2.2時間~2.4時間です。標準的な消失半減期です。

イミグラン錠の偏頭痛改善率(有効率)

国際頭痛学会では、偏頭痛薬を飲んだ時の頭痛の改善、消失の効果を次のように定義しています。

服用前 服用後
改善 中等度、重度 軽度、なし
消失 なし
頭痛の程度 詳細
重度 通常の活動が全くできないほどの強い痛み
中等度 通常の活動が制限される痛み
軽度 通常の活動が制限されない痛み
なし 痛みがない

イミグラン錠の頭痛改善率(有効率)

イミグラン錠の頭痛改善率

出典:イミグラン錠インタビューフォーム
(国内臨床試験)

イミグラン錠服用後4時間後の頭痛改善率は71.4%(プラセボ50%以下)です。

2時間後の頭痛改善率はプラセボと逆転しています。イミグラン錠の2時間後の偏頭痛に対する効果は弱いでしょう(データ上)。

偏頭痛薬イミグラン点鼻薬

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トリプタンで唯一の点鼻薬

偏頭痛薬イミグラン点鼻薬(正式名称はイミグラン点鼻液20)は、トリプタンで唯一の点鼻薬です。

イミグラン点鼻薬は、偏頭痛による吐き気が強く、飲み薬が飲みにくい方に適しています。

ただし、点鼻薬が喉に落ちてくると苦味を感じて、吐き気につながる場合があります。
(先述の「イミグランの副作用」参照)

イミグラン点鼻薬の使い方

  1. 鼻水がある場合は鼻をかみます。
    さもないと、薬液が鼻水に吸収され効果が下がります
  2. 使用する直前にパックからイミグラン点鼻薬を取り出します。
    花粉症の点鼻薬のように、初めて使うときでも空噴霧をする必要はありません。
    むしろ、してはいけません。
    イミグラン点鼻薬は、1回使い切りタイプですので使えなくなります
  3. 片方の鼻に下から入れて点鼻します
  4. 薬液が垂れると効果が軽減しますので、垂れないように鼻をつまみ、しばらくは口呼吸します。このときに喉に薬液が入ると、苦みを感じます。

イミグラン点鼻薬の用法用量

偏頭痛が起こってから速やかに、イミグラン点鼻薬を1回1本を点鼻します。

イミグラン錠と異なり、効果不十分の場合でも増量できません。1回1本です。

イミグラン点鼻薬の1日最大用量は2本です。
ただし、前回の点鼻から2時間以上あけます。

イミグラン点鼻薬は偏頭痛薬ですが、群発頭痛にも効果がある程度認められるようです。(保険適応外)

イミグラン点鼻薬の効果発現時間と持続時間

イミグラン点鼻薬の血中濃度推移

イミグラン点鼻薬の血中濃度推移

出典:イミグラン点鼻液インタビューフォーム

イミグラン点鼻薬の最高血中濃度到達時間は、約1.3時間です。

グラフからも分かるように、
10分後~15分後に一度ピークを迎えてから、再びピークを迎えるため、実際の効果の発現は15分以内と推測できます。

イミグラン点鼻薬の消失半減期は、約1.9時間です。
トリプタンとしては、やや短い消失半減期です。

イミグラン点鼻薬の偏頭痛改善率(有効率)

国内で行われた臨床試験(二重盲検比較試験)の結果によると、イミグラン点鼻薬を使ってから2時間後の頭痛改善率は63%(プラセボ36%)です。

イミグラン点鼻薬は、イミグラン錠より速く効果があることがわかります。

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イミグラン注射は群発頭痛にも効く

偏頭痛薬イミグラン注射(正式名称:イミグランキット皮下注3mg)は、偏頭痛と群発頭痛の両方に保険適応がある唯一のトリプタンです。

群発頭痛は短時間に猛烈な痛みが起こるため、トリプタンの中で最も速く効くイミグラン注射が特に有効です。

イミグラン注射の有効率

偏頭痛と群発頭痛に対するイミグラン自己注射の有効率

データの出典:イミグランキット皮下注3mgインタビューフォーム(臨床試験)

インスリン注射と同じように、自分で偏頭痛と群発頭痛が起こったときに、イミグラン注射を腕の外側や太ももの外側に皮下に自己注射します。

イミグラン注射の注射針(26G)は、インスリンの注射針(32G~34G)と比較してやや太いため痛いです。注射による痛みという副作用が起こります。

注射針について

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イミグラン注射は室温保存で大丈夫です。

イミグラン注射の使い方

偏頭痛と群発頭痛はいつ起こるかがわかりません。イミグラン注射は事前に使い方の練習が必要です。

痛みが起こってから使い方を確認していては、速やかにイミグランを注射できず、注射のタイミングを逃すからです。

イミグラン注射が初めて処方されるときは、一緒に「スターターパック」と呼ばれる5つのアイテムがを渡されます。それを使ってイミグラン注射の使い方が指導されます。

  1. イミグラン注射専用ペン型注入器
  2. 練習用カートリッジパック(練習用使用説明書付き)
  3. 練習用使用説明書
  4. イミグランキット皮下注3mgの投与方法(使用説明DVD)
  5. 記録ノート(頭痛ダイアリー)

イミグラン注射の用法用量

偏頭痛が起こってから、速やかにイミグラン注射を1回1キット、腕の外側や太ももの外側に自己注射します。

1時間以上間隔をあければ、追加で注射できます。

ただし、イミグラン注射の1日最大用量は2キットです。

イミグラン注射の効果発現時間と持続時間

イミグラン注射の血中濃度推移

イミグラン注射の血中濃度推移

出典:イミグランキット皮下注3mgインタビューフォーム

イミグラン注射の最高血中濃度到達時間は約18分です。

イミグラン錠やイミグラン点鼻薬と違い、ピークはひとつです。

イミグラン注射の消失半減期は、約1.7時間です。トリプタンとしては短い消失半減期です。

イミグラン注射はサッと効いてサラッと効果がなくなります。

イミグランの錠剤、点鼻薬、注射の比較

添付文書、インタビューフォームを参考に作成

薬剤名 イミグラン錠50 イミグラン点鼻20 イミグランキット皮下注3mg
有効成分 スマトリプタン
偏頭痛有効率
(改善率)
4h後:71.4% 2h後:63%
(プラセボ36%)
1h後:93.9%
群発頭痛有効率 0.5h後:93.9%
効果 偏頭痛 偏頭痛 偏頭痛
群発頭痛
1回用量 1~2錠 1本 1キット
1日最高用量 4錠 2本 2キット
追加投与
(服用間隔)
2時間以上 1時間以上
主な副作用 吐き気
眠気
鼻から喉の違和感 注射の痛み
Tmax 1.8~2時間 1.3時間 18分
t1/2 2.2~2.4時間 1.9時間 1.8時間
禁忌 クリアミン
ジヒデルゴット
メテルギン

Tmax:最高血中濃度到達時間
t1/2:消失半減期

イミグラン(スマトリプタン)のジェネリックと薬価

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イミグラン注射とイミグラン点鼻薬にはジェネリックはありませんが、イミグランにはジェネリックがあります

ジェネリックには、先発品にない内用液もありますが、先発のイミグラン錠より薬価(値段)が高いのがネックです。

 スマトリプタン内用液

偏頭痛薬 種類 薬価(値段)
イミグラン錠 先発 763.9
イミグラン点鼻薬 1073.4
イミグラン注射 2934
スマトリプタン錠 ジェネリック 329.8
スマトリプタン内用液 1104.5

まとめ

  1. 偏頭痛薬イミグラン(スマトリプタン)は、錠剤、点鼻薬、注射薬の合計3種類
  2. イミグランのジェネリックは、錠剤、内服液の合計2種類
  3. 大きな違いは、効果発現のスピード(注射>点鼻>錠剤)
  4. イミグラン注射は群発頭痛に効く唯一のトリプタン
  5. イミグラン(スマトリプタン)で起こりやすい副作用は、圧迫感、息苦しさ、吐き気、眠気、めまい
  6. イミグラン注射と点鼻薬にはジェネリックはないが、イミグラン錠にはジェネリックがあり、薬価が安い(スマトリプタン内用液を除く)

偏頭痛薬の効く、効かないは、かなり個人差があります。
また、今まで普通に効いていたのに急に効かなくなる例もあり、選択が難しいです。
副作用も比較的強く現れるため、自己判断での増量等はお控えください。