花粉症薬ザイザルの効果、副作用(眠気) 妊婦と子供は?【ジルテックとの違い】

スポンサーリンク
花粉症の猫

ザイザルはジルテックの有効成分から、さらに効果が強い成分を抽出した抗アレルギー薬(第二世代抗ヒスタミン薬)です。

  • ジルテック:1998年発売
  • ザイザル:2010年発売

「ザイザル1錠5mgはジルテック1錠10mgと同等の効果がある」として発売され、数年経過しました。

現在では、ザイザルは期待以上の効果を持ち、副作用も少ないという評価が多いです。

ザイザルの効果、副作用(眠気)を中心に解説します。

※ジルテックの錠剤には5mgと10mgがあります。
特に記載のない場合、ジルテックとは10mgの錠剤を指します。

スポンサーリンク

ザイザルはジルテックの改良型抗アレルギー薬

ザイザルはジルテックの改良型抗アレルギー薬です。

ザイザルは、ジルテックの有効成分セチリジンから抗アレルギー作用に関係する有効成分レボセチリジンを抽出して、眠気などの副作用を軽減し効果も高めています。

ザイザル(レボセチリジン)とジルテック(セチリジン)の関係

※レボセチリジンは、デキストロセチリジンよりヒトヒスタミンH1受容体に対する親和性が30倍高い

スポンサーリンク

ザイザルの種類

ザイザルには錠剤(主に大人用)と、2014年に発売されたシロップ(主に子供用)があります。

ザイザル錠とザイザルシロップ

ザイザル錠は特殊なシートのため錠剤が出しにくいです。

子供用のシロップはキャップがないため、調剤するときに液だれします。
(味は薬独特の味です)

理由はわかりませんが、改良されません。

スポンサーリンク

ザイザルの飲み方(使い方)

ザイザルは大人と子供では、1日に飲む量と回数が違います。

大人

大人(15歳以上)は、ザイザル錠1錠(ザイザルシロップ10mL)を1日1回就寝前に服用します。

効果が不十分な場合、ザイザル錠2錠(ザイザルシロップ20mL)まで増量できます

<補足:海外の臨床試験から確認されていること>

  • 最も改善がみられた用量はレボセチリジン10mg(ザイザル2錠)
  • レボセチリジン10mg(ザイザル2錠)を服用すると、傾眠(うろうとすること。眠気)の発現頻度が高くなる。
  • レボセチリジン5mg(ザイザル1錠)1日1回服用が、効果と副作用のバランスが良い

子供

子供(15歳未満)の場合、ザイザルは1日2回服用しないと大人と同じ効果を得られません。(1歳未満を除く)

6カ月以上1歳未満
ザイザルシロップ1回2.5mLを、1日1回服用する
1歳以上7歳未満
ザイザルシロップ1回2.5mLを、1日2回(朝食後と就寝前)服用する
7歳以上15歳未満
ザイザルシロップ1回5mL(ザイザル錠0.5錠)を、1日2回(朝食後と就寝前)服用する

ザイザルの飲み方(大人・子供)のまとめ

年齢 6カ月以上
1歳未満
1歳以上
7歳未満
7歳以上
15歳未満
15歳以上
ザイザル錠1回量 × 0.5錠 1錠~2錠
ザイザルシロップ1回量 2.5mL 5mL 10mL~20mL
1日服用回数 1回 2回 1回

【薬の飲み方の理由】ロトリガ、エパデールが食直後 ボナロン(ビスホスホネート)が空腹時(起床時)の訳
薬は食後が基本ですが、それ以外の飲み方で飲む薬があります。なぜでしょう?骨粗鬆症治療薬の起床時、高脂血症エパデール・ロトリガの食直後を例に挙げて解説します。

ザイザルの食事の影響
(食後と空腹服用の効果の違い)

ザイザルは空腹時に服用すると、食後服用より10%程度効果の増加が期待できます。

ザイザルの空腹時と食後服用の効果の違い

ザイザルインタビューフォームより

ただし、食事の影響による効果の差は誤差の範囲内で、アレグラ、アレジオンほど空腹時服用の効果の増加は期待できません。

花粉症の最後の砦 セレスタミン(ステロイド)の効果と副作用(眠気)
花粉の飛散量が多い日や体調変化などが原因で、一時的な花粉症症状の悪化は多くの方が体験します。切り札としてのセレスタミン配合錠の使い方、効果、副作用の解説。

効果比較:ザイザルVSジルテック

理論上は、ザイザル1錠(5mg)とジルテック1錠(10mg)は同等の効果が期待できます。

ザイザルとジルテックの効果の比較

ザイザルインタビューフォームより

レボセチリジン5mg(ザイザル)とセチリジン10mg(ジルテック)を空腹時に飲んだときの生物学的同等性が試験で証明されているからです。
(ザイザルとジルテックの血中に入る量と、出ていく量を比較するとほぼ同じ)

ただ、私の感覚と患者さんの感想では、ザイザルはジルテック以上の効果があるようです。
(特にザイザル2錠服用の場合)

目薬の併用も花粉症に有効です。

花粉症目薬(抗アレルギー点眼液)パタノール、アレジオン、ザジテン、リボスチン
花粉症による目のかゆみや充血の症状には抗アレルギー目薬(パタノール、アレジオン、ザジテン、リボスチン…)が使用されますが、値段が高いのがネックです。

ザイザルの効果

ザイザルの有効成分レボセチリジンは、日本国内において有効性、安全性を検証する臨床試験は行われていません。

ジルテック(セチリジン)の効果、ザイザルの海外臨床試験の効果を示します。

ジルテックの効果

ジルテックのアレルギー性鼻炎(花粉症)に対する改善率(中等度改善以上)は49.6%です。(国内臨床試験成績より)

ザイザルの海外臨床試験

季節性アレルギー性鼻炎(花粉症)の方が、ザイザル1錠を1日1回、2週間服用した場合、

鼻水、くしゃみ、鼻・目のかゆみの花粉症4症状の合計スコアは、プラセボを服用したときより減少しました。
(ザイザルは花粉症の症状を緩和する効果が確認された)

ザイザルとプラセボの効果の比較

服用前 服用後 変化
花粉症
(季節性アレルギー性鼻炎)
プラセボ 8.5 6.09 2.41
ザイザル 8.4 5.2 3.2

ザイザルの鼻花粉症への効果(主観)

抗アレルギー薬はアレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンが有名ですが、ジルテック、エバステル、タリオン、クラリチンなどもあります。

花粉症の鼻症状への効果を私の主観で並べ替えると

  1. アレロック
  2. ザイザル
  3. ジルテック
  4. アレジオン
  5. エバステル
  6. タリオン
  7. アレグラ
  8. クラリチン

アレルギーの薬は効果と副作用の個人差がでやすい薬であるため、人によって上下2ランク程度の入れ替わりはあると思います。

点鼻薬の併用も花粉症に有効です。

【花粉症点鼻薬】アラミスト、ナゾネックス、フルナーゼ、エリザス、ステロイド点鼻薬の効果と使い方
ステロイド点鼻薬(アラミスト、ナゾネックス、フルナーゼ、エリザス)は正しく使用すれば、内服薬に匹敵するくらい花粉症に効果があります。点鼻薬の使い方についても解説します。

ザイザルと副作用(眠気)
【追跡調査】

アレルギー性鼻炎、湿疹・皮膚炎などのかゆみがある方がザイザルを4週間服用して、どのくらい副作用があるかを調べた結果
【使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)】

ザイザルの合計の副作用発現率は3.6%(322/8936例)でした。

主な副作用 頻度(%)
傾眠(眠気) 2.60%
倦怠感(だるさ) 0.31%
浮動性めまい 0.12%

ザイザル=効果強い=眠い?

花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などの副作用も強いと考えられてきました。

最近の研究では、効果(強さ)と副作用(眠気)は比例しないことが分かってきています。

つまり、ザイザル、アレロックなどが花粉症に強く効くから、副作用(眠気)も強いわけではありません

鎮静作用(眠気など)の比較【論文】

1971年から2007年に行われた、健康成人を対象にした比較試験をもとに、抗アレルギー薬が他の抗アレルギー薬と比較して、どの程度の鎮静作用をもたらすかを指標化した結果です。

商品名 一般名 添付文書評価 PIR
ザイザル レボセチリジン 非従事 0
アレグラ フェキソフェナジン なし 0.021
エバステル エバスチン 注意 0.164
ジルテック セチリジン 非従事 0.193
アレロック オロパタジン 非従事 0.340
クラリチン ロラタジン なし 0.367
レスタミン ジフェンヒドラミンン 非従事 1.616
ポララミン d-クロルフェニラミン 非従事 1.956
ザジテン ケトチフェン 非従事 2.056

ラジオ日経ウェブページからデータを引用

PIR:Proportional Impairment Ratio(比例障害比率)
メタアナリシス:複数の研究結果を統合し分析すること。今回は102の論文を分析

この表をグラフにすると

ザイザル、ジルテック、アレロック、アレジオン、アレグラの鎮静作用(眠気)

抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告がありませんでした。

花粉症薬アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン 眠くならない抗アレルギー薬は?
「花粉症に強く効く抗アレルギー薬は眠気も強い」「弱いと眠くならない」と思われがちですが、必ずしもそうではありません。インペアードパフォーマンスが起こりにくい花粉症薬の選択がベストです。

ザイザル・ジルテックと妊娠

(スギ)花粉症の時期(2月~4月)と妊娠の時期はどうしても重なります。

妊娠中は、ホルモンバランスが崩れやすいため、鼻が特に詰まりやすいです。
(逆に、花粉症の症状が緩和される妊婦も)

花粉症のピークは3月頃で、妊婦は時期の外出はできるだけ控えたほうがよいです。洗濯物は部屋で干してください。

ジルテックには、妊婦が服用しても奇形発生率を増加させなかったというデータがあり、

ザイザルのレボセチリジンはジルテックのセチリジンから派生してきた成分ですので、同様に妊婦が服用してもほとんど影響はないと考えられます。

アメリカFDA(食品医薬品局:日本の厚生労働省のようなところ)の妊婦カテゴリーによると、ザイザルとジルテックはともにBランク「ヒトでの危険性の証拠はない」です。

妊婦必見!妊娠中の薬服用不安と心配を解くヒント その薬飲んで大丈夫?
妊娠中、薬に抵抗があるのはあなただけではありません。妊娠の時期によって気を付ける薬も違います。赤ちゃんに対する薬の危険度を示す評価基準(FDA妊婦カテゴリー)で、新しい薬との付き合い方を提案します。

ジルテックは卒業してザイザルにしよう

ザイザルはジルテックの効果と副作用(眠気)を改善した花粉症薬であることがおわかりいただけたでしょうか。

後は、コスト(薬価)の折り合いがつけば、ザイザルではなくジルテックを選ぶ理由はないでしょう。

ザイザル、ジルテック、ジェネリックの薬価

花粉症薬 薬価(円)
ザイザル 96.4
ジルテック 92.2
セチリジン
(ジェネリック)
22.1~52.3

※ザイザルのジェネリックは未発売(2017年現在)

ジルテックからザイザルへの変更コストは、薬価ベースでわずか4.2円です。
もはやジルテックを選択する理由はありません。
(ジルテックのジェネリック「セチリジン」が薬価22.1~52.3円ですので、ジェネリック「セチリジン」からの変更は、2倍~4倍の負担増です)

ザイザルの市販薬

ザイザル(レボセチリジン)の市販薬はまだ発売されていませんが、ジルテック(セチリジン)の市販薬はあります。

商品名がジルテックではないため気付きにくいですが、コンタック鼻炎Zは、ジルテックの有効成分セチリジンを含む花粉症市販薬です。

コンタック鼻炎Z(ジルテックの市販薬)

ジルテックの花粉症市販薬コンタック鼻炎Zは、2013年に発売された比較的新しい花粉症市販薬です。

花粉症市販薬3選! アレグラFX、アレジオン、コンタック鼻炎Z(ジルテック)がおすすめ
花粉症市販薬の中には、医療用とと成分、含有量、添加物が全く同じ薬があります。アレグラFX、アレジオン、コンタック鼻炎Z(ジルテック)です。これらの薬を使えば自分で花粉症対策ができます。

まとめ

  1. ザイザルは、ジルテックの有効成分セチリジンから抗アレルギー作用に関係する有効成分レボセチリジンを抽出して眠気などの副作用を軽減し、効果を高めた薬
  2. ザイザルは年齢によって、1日服用回数と服用用量が細かく決まっている
  3. ザイザルは眠気が少なく、花粉症への効果はジルテック以上
  4. 抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告がなかった
  5. ザイザルの費用対効果は、ジルテック以上