【偏頭痛薬】5種類のトリプタン製剤の副作用、効果、持続時間、強さの比較

偏頭痛(片頭痛)の痛みの治療には、4種類の頭痛薬が使われることが多いです。

  1. アセトアミノフェン
    カロナール、コカールなど

  2. 非ステロイド性抗炎症薬
    ボルタレン、ナイキサン、ポンタールなど

  3. エルゴタミン製剤
    クリアミン、ジヒデルゴットなど

  4. トリプタン製剤

偏頭痛は吐き気をともなう場合が多いため、4種類の頭痛薬に吐き気止め(ナウゼリン、プリンペランなど)をプラスして5種類が偏頭痛薬(片頭痛薬)という数え方もあります。

偏頭痛への効果が高い頭痛薬は、トリプタン製剤と呼ばれる偏頭痛薬(片頭痛薬)です。

日本頭痛学会が発行している「慢性頭痛の診療ガイドライン」でも、中等度以上の片頭痛にはトリプタン製剤が推奨されています。

トリプタン製剤は現在5種類あり、4種類の製剤(錠剤、口腔崩壊錠、点鼻薬、注射)が発売されています。

トリプタン製剤
(偏頭痛薬)
有効成分 世代 発売年
イミグラン スマトリプタン 第一世代 2001年
ゾーミッグ ゾルミトリプタン 第二世代 2001年
レルパックス エレトリプタン 2002年
マクサルト リザトリプタン 2003年
アマージ ナラトリプタン 第三世代? 2004年

トリプタン製剤は偏頭痛(片頭痛)への効果に個人差が大きく、相性の良い偏頭痛薬(片頭痛薬)を求めて何種類か試すことも少なくありません。

さらに、偏頭痛薬(片頭痛薬)に求める内容(効果、効果発現時間、持続時間、副作用など)によって、優越も違います。

※片頭痛・偏頭痛薬は専門的には片頭痛・片頭痛薬と記載しますが、本サイトでは偏頭痛・偏頭痛薬で統一します。

スポンサーリンク

偏頭痛の原因(メカニズム)

偏頭痛の原因は、まだ解明されてはいません。

3種類の仮説が有名ですが、現在では三叉神経血管説が最も有力な仮説と言われています。

  1. 何らかの原因で頭の中の太い血管が拡張すると、頭の中で一番大きな神経である三叉神経が圧迫されます。
  2. 圧迫刺激を受けた三叉神経からは痛みの原因物質が放出され、血管の周りに炎症を起こし、さまざまな偏頭痛の症状が出てきます。

偏頭痛の原因のメカニズム(三叉神経血管説)

これが偏頭痛の症状が起こるメカニズム(原因)です。

何らかの原因で」ということですが、
血管を拡張させる原因のひとつに「セロトニンの過剰な放出」が考えられています。

スポンサーリンク

トリプタン製剤(偏頭痛薬)の作用

トリプタン製剤の炎症や痛みを取る作用は、他の頭痛薬と共通するところが多いですが、トリプタン製剤には、他の頭痛薬にない2種類の作用があります。

  1. 脳にあるセロトニン受容体に働いて、拡張した血管を収縮させる作用
  2. 拡張した脳の血管周辺の炎症を取る作用
頭痛持ち? 治らない? 頻度が高い? それは偏頭痛かも 主な症状と原因
偏頭痛は厄介な頭痛のひとつです。痛み症状は強く、寝込むこともあります。また、吐き気と前触れ症状(前兆・予兆)も起こることがあり、悩みを増幅させます。

トリプタン製剤(偏頭痛薬)の飲むタイミング

トリプタン製剤は、偏頭痛が起こってから速やかに飲めば速く効果を示し、偏頭痛を取り除けます。
(ただし、アマージは効果発現がやや遅い)

偏頭痛が起こる前に前兆予兆を感じる方もいますが、
トリプタン製剤は、偏頭痛の起こる前(前兆、予兆)に飲んでも予防効果はありません。

【偏頭痛予防薬の効果と副作用】デパケン、トリプタノール、インデラル、ミグシス、テラナス、セレニカ
偏頭痛の頻度が高い場合や、痛みが強く日常生活に支障をきたす場合などは、偏頭痛予防薬が有効かもしれません。偏頭痛の予防効果が高いと推奨されている5種類の薬+αを解説します。

なぜならば、トリプタン製剤は最高血中濃度到達時間(効果発現時間の指標のひとつ)と消失半減期が短く、速く効く代わりに速く効果がなくなる特徴があるからです。

消失半減期(薬の効果がなくなるまでの時間)の解説

睡眠薬マイスリーの効果発現時間と持続時間(作用時間)はどれくらい?
睡眠薬が効いた、効かなくなったと感じる時間は個人差があります。しかし、メーカーが発表しているデータから「効果持続時間」や「効果発現時間」をある程度推測することが可能です。

トリプタン製剤を偏頭痛予防に使用しても、偏頭痛が起こったころにはトリプタン製剤の効果が弱くなっているのです。

また、トリプタン製剤の連用は薬物乱用頭痛の原因にもなるため、トリプタン製剤を飲む間隔をあける必要があります。

  • イミグラン注射の使用後は、1時間以上間隔をあける
  • イミグラン、マクサルト、レルパックス、ゾーミッグを飲んだ後は、2時間以上間隔をあける
  • アマージは4時間以上間隔をあける
頭痛薬を飲みすぎると効かない治らない!薬物乱用頭痛の恐怖と治療
頭痛薬を飲んでいるのに、頭が痛い。飲んだら一時的に痛みはおさまるが、また痛くなる。このような症状がある方が増えてきています。薬剤乱用頭痛と呼ばれ、頭痛薬が原因で頭痛が起こっています。

偏頭痛の再発に有効なトリプタン製剤2種類
【偏頭痛薬レルパックス、アマージ】

レルパックス

レルパックス(エレトリプタン)

アマージ

アマージ(ナラトリプタン)

5種類のトリプタン製剤(偏頭痛薬)は、速く効く代わりに速く効果がなくなる特徴がありました。

しかし、レルパックスとアマージの2種類は、他の3種類のトリプタン製剤(偏頭痛薬)とは違う特徴があります。

レルパックスアマージは、イミグラン、ゾーミッグ、マクサルトと比較すると、消失半減期が長く効果が持続します。

偏頭痛の再発予防効果も期待できます。

偏頭痛薬レルパックス(エレトリプタン)、アマージは効かない?副作用と再発予防効果
偏頭痛薬はサッと効いてサッと体から薬が抜けていくため、再発予防効果はないと考えられてきました。しかし、レルパックス(エレトリプタン)とアマージは、他の偏頭痛薬とは違う特徴を持っています。

また、トリプタン製剤を飲んでも全く効かないという方も一定の割合でいます。

効かなかった場合でも、追加で飲んではいけません。

頭痛が起こる原因が別にあり、その頭痛は偏頭痛ではない可能性があるからです。

例えば、緊張型頭痛の場合はトリプタン製剤は無効です。

偏頭痛に速く強く効くトリプタン製剤2種類
【偏頭痛薬ゾーミッグ、マクサルト】

ゾーミッグ錠とゾーミッグRM錠

左:ゾーミッグ錠(ゾルミトリプタン)
右:ゾーミッグRM錠

マクサルト錠とマクサルトRPM錠

  • 左:マクサルト錠(リザトリプタン)
  • 中:専用ケース
  • 右:マクサルトRPM錠

どのトリプタン製剤も偏頭痛に対して速い効果が期待できます。

5種類のトリプタン製剤の中でも、特に速く強い効果が期待できるのは、ゾーミッグマクサルトです。
(ゾーミッグは血中濃度の立ち上がりがやや遅いですが、効果は満足という方が多い印象)

ゾーミッグは、イミグランの吸収率の低さをカバーするために、脳血管への末梢性作用にプラスして中枢性作用も持たせた偏頭痛薬です。

そのため、副作用も強くでる可能性があります。

また、ゾーミッグ、マクサルトには、普通の錠剤とRM錠(RPM錠)と呼ばれる崩壊錠がありますが、この2種類の剤形の効果は同等です。

ゾーミッグ錠、マクサルト錠とゾーミッグRM錠、マクサルトRPM錠は、吸湿性があるため使用直前に薬を取り出します。

偏頭痛薬マクサルト、ゾーミッグ(ゾーミック)の効果は最強?副作用と飲み合わせ
トリプタン薬で最強の効果を持つ偏頭痛薬の飲み薬は?と問われるとマクサルトとゾーミッグの名前が挙がることが多いです。最強と名高い2種類の薬の特徴を解説します。

錠剤、点鼻薬、注射薬の3種類から選べるトリプタン製剤
【偏頭痛薬イミグラン】

左からイミグラン錠、イミグラン点鼻薬、イミグラン注射、専用ペン型注射器

イミグラン以外のトリプタン製剤は内服薬しかありませんが、イミグランには3種類の製剤(錠剤、点鼻薬、注射薬)が発売されています。

有効成分を変更することなく、患者さんのニーズに合わせて製剤を変えられます。

製剤により効果(頭痛改善度)、副作用が違うのはいうまでもありませんが、

製剤による決定的な違いは、有効成分スマトリプタンが血中に入るスピードです。

スマトリプタンが血中に入るスピード

  1. 注射薬
  2. 点鼻薬
  3. 錠剤

有効成分が血中に入るスピードが速いほど、偏頭痛は速く改善します。

【偏頭痛薬スマトリプタン】イミグラン錠、点鼻薬、注射薬の副作用と効果の違い
偏頭痛薬イミグラン(スマトリプタン)は、1番最初に開発されたトリプタン製剤です。使用経験が豊富でデータの蓄積も多いです。3種類ある製剤の特徴を解説します。

イミグラン注射は群発頭痛にも効果があります

群発頭痛の原因、症状、対処法(治療薬イミグラン注射と予防薬ワソラン)
頭痛持ちの方の頭痛は次の4種類のどれかであることが多いです。偏頭痛、緊張型頭痛、群発頭痛、薬剤乱用頭痛。その中でも日常生活を破壊しかねない猛烈な頭痛を引き起こすのが群発頭痛です。

トリプタン製剤(偏頭痛薬)の副作用

トリプタン製剤の効果と同じで、副作用が起こる頻度にも個人差があります。

トリプタン製剤の主な副作用は次のような症状です。

  • 圧迫感、息苦しさ
  • 吐気
  • 眠気
  • めまい

圧迫感・息苦しさの副作用は、服用後30分以内に胸・のど・首などで起こることが多く、「痛い」「気分が悪い」と表現される場合が多いです。

これら症状は、トリプタン製剤による血管収縮作用が筋肉にもおよんだためと考えられています。

狭心症のような胸の圧迫感を感じますが、狭心症とは関係ないことがわかっています。

圧迫感・息苦しさが、トリプタン製剤による副作用であれば、しばらくすると楽になります。

トリプタン製剤(偏頭痛薬) 副作用の頻度
イミグラン 31.6%
ゾーミッグ 23.4%
レルパックス 28.4%
マクサルト 18.6%
アマージ 14.6%

(添付文書、インタビューフォームを参考に作成)

副作用の種類 イミグラン ゾーミッグ レルパックス マクサルト アマージ
痛み、圧迫感など 6.6% 6.1% 1.8% 1.9%
悪心・嘔吐など 6.6% 1.7% 4.5% 5.1%
動悸 4.6%
めまい 2.6% 4.1% 2.2% 0.9%
眠気、傾眠など 3.0% 4.1% 7.7% 0.9%
倦怠感、脱力感
疲労感など
4.6% 3.5% 2.5% 2.9% 0.9%

(添付文書、インタビューフォームを参考に作成)

※各トリプタン製剤の副作用頻度を比較するのではなく、この程度の副作用が起こる可能性があるとご理解ください。

トリプタン製剤(偏頭痛薬)の併用

トリプタン製剤の併用は認められていません。

また、偏頭痛ではエルゴタミン製剤を使う場合もありますが、トリプタン製剤(5種類)とエルゴタミン(3種類)の併用も認められていません。

トリプタン製剤の効果を比較するために、別のトリプタン製剤に切り替える場合は、24時間以上間隔をあけてから切り替えます。

5種類のトリプタン製剤(偏頭痛薬)の違い

添付文書、インタビューフォームを参考に作成

薬剤名 イミグラン錠50 イミグラン点鼻20 イミグランキット皮下注3mg
有効成分 スマトリプタン
偏頭痛改善率 4時間後:71% 2時間後:63% 1時間後:94%
群発頭痛改善率 0.5時間後:94%
効果 偏頭痛 偏頭痛 偏頭痛
群発頭痛
1回用量 1~2錠 1本 1キット
1日最高用量 4錠 2本 2キット
服用間隔 2時間以上 1時間以上
主な副作用 吐気
眠気
鼻から喉の違和感 注射の痛み
最高血中濃度到達時間 1.8~2時間 1.3時間 0.18時間
消失半減期 2.2~2.4時間 1.9時間 1.8時間
禁忌 クリアミン
ジヒデルゴット
メテルギン

薬剤名 イミグラン ゾーミッグ レルパックス マクサルト アマージ2.5
有効成分 スマトリプタン ゾルミトリプタン エレトリプタン リザトリプタン ナラトリプタン
効果 偏頭痛
偏頭痛改善率 2時間後
71%
2時間後
56%
2時間後
64%
2時間後
59%
4時間後
77%
1回用量 1~2錠 1錠
1日最高用量 4錠 2錠
服用間隔 2時間以上 4時間以上
主な副作用 吐気 吐気 めまい 喉の渇き 吐気
眠気 めまい 眠気 眠気 眠気
吐気 吐気
最高血中濃度到達時間 1.8~2時間 3時間 1時間 1~1.3時間 2.4~2.7時間
消失半減期 2.2~2.4時間 2.4時間 3.2時間 1.6~1.7時間 5.1~5.4時間
禁忌 クリアミン
ジヒデルゴット
メテルギン
リトナビル インデラル
クリキシバン
ビラセプト

まとめ

  1. トリプタン製剤は偏頭痛への効果に個人差が大きく、相性の良い偏頭痛薬を求めて何種類か試すことも少なくない
  2. 偏頭痛の原因のひとつは「セロトニンの過剰な放出」
  3. トリプタン製剤は、脳にあるセロトニン受容体に働いて、拡張した血管を収縮させて炎症を取る作用がある
  4. トリプタン製剤は、偏頭痛が起こったときに速やかに飲む
  5. イミグラン以外のトリプタン製剤は内服薬のみであるが、イミグランには3種類の製剤(錠剤、点鼻薬、注射薬)がある
  6. ゾーミッグ、マクサルトは、偏頭痛に速く強い効果が期待できる
  7. レルパックス、アマージには、偏頭痛の再発を抑制する効果がある

トリプタン製剤の比較表

薬剤名 イミグラン ゾーミッグ レルパックス マクサルト アマージ
製剤と剤形 錠剤 点鼻薬 注射薬 錠剤、RM錠 錠剤 錠剤、PM錠 錠剤
有効成分 スマトリプタン ゾルミトリプタン エレトリプタン リザトリプタン ナラトリプタン
群発頭痛 × ×
偏頭痛再発予防 × ×
副作用 普通 普通 強い 強い 弱い 普通 弱い
効果発現速度 速い 速い 最速 普通 速い 速い 普通
持続時間 普通 短い 短い 普通 長い 短い 長い

偏頭痛薬の効く、効かないは、かなり個人差があります。

また、今まで普通に効いていたのに急に効かなくなる例もあり、選択が難しいです。
副作用も比較的強く現れるため、自己判断での増量などは控えてください。