花粉症薬で眠くなるのは嫌!眠くならない抗アレルギー薬はこれだ!

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花粉症で活躍する内服薬のひとつが抗アレルギー薬(抗ヒスタミン薬や抗ロイコトリエン薬)です。

ポララミンやレスタミンを代表とする第1世代抗ヒスタミン薬は、花粉症に強く効く代わりに副作用(眠気)も強いです。

一方、アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンを代表とする第2世代抗ヒスタミン薬は、効果と副作用(眠気・ふらつき・だるさ)のバランスがいいので、花粉症によく使われています。

「強い抗アレルギー薬は眠気も強い」といわれていますが、必ずしもそうではなりません。

※本記事は「眠くなりにくい」を「眠くならない」と記載しています。

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眠くならない抗アレルギー薬はこれだ

眠くならない抗アレルギー薬はこの薬です。

  • ザイザル
  • アレグラ
  • アレジオン
  • オノン
  • キプレス/シングレア

この薬が眠くならない理由を解説します。

抗アレルギー薬を飲むと眠くなる理由

ヒスタミンをブロックする抗アレルギー薬を「抗ヒスタミン薬」といいます。

抗ヒスタミン薬が目や鼻のヒスタミンをブロックすれば花粉症薬として機能しますが、脳内のヒスタミンをブロックすると眠気をさそいます。

(ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係している物質です)

一方、ロイコトリエンをブロックする抗アレルギー薬を「抗ロイコトリエン薬」といいます。

ロイコトリエンはヒスタミンのように集中力、活動、記憶などに関係していないため、ブロックしても眠くなりません。

まとめると、抗アレルギー薬は主に2種類あります。「抗ヒスタミン薬」は眠くなる可能性を秘めていますが、「抗ロイコトリエン薬」は眠気とは関係ありません。

主な抗ロイコトリエン薬に、オノン、キプレス/シングレアがあります。

キプレス、シングレアは花粉症鼻づまりに効果良好!

抗ヒスタミン薬の種類

抗ヒスタミン薬は古いタイプの第1世代抗ヒスタミン薬と新しいタイプの第2世代抗ヒスタミン薬があります。

<第1世代抗ヒスタミン薬>
ポララミン、レスタミン、ザジテン
<第2世代抗ヒスタミン薬>
アレロック、ザイザル、ジルテック
アレジオン、エバステル、タリオン
アレグラ、クラリチン、ニポラジン
アゼプチン、ビラノア、デザレックス

第1世代抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいです。

そのため、花粉症に積極的には使われていません。

脳内ヒスタミンのブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を減らした薬が第2世代抗ヒスタミン薬です。

花粉症には第2世代抗ヒスタミン薬が主に使われています。

第1世代抗ヒスタミン薬と第2世代抗ヒスタミン薬の違い

※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

抗アレルギー薬の強さと眠気は比例しない

「花粉症に強く効く抗アレルギー薬は眠い」と考えられてきました。

この花粉症を何とかして!強く効く抗アレルギー薬はコレ

しかし、最近の研究では強さと眠気は比例しないことが分かってきています。

抗アレルギー薬の眠くなる、眠くならないは、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。

抗アレルギー薬の脳内ヒスタミンブロック率

こちらは「抗アレルギー薬の脳内のヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)」のグラフです。

抗アレルギー薬の脳内のH1受容体占有率

※ザイザル、デザレックス、ビラノアはグラフにはないが非鎮静性

デザレックスは花粉症に効かない?私はこう使えば効きました

このように、抗アレルギー薬は主成分そのものによって、脳内への入りやすさに差があり、脳内ヒスタミンをブロックする強さに違いがあります。

脳内ヒスタミンをブロックする程度が眠くなる程度です。

つまり、脳内ヒスタミンをブロックする強さが弱い抗アレルギー薬は、眠くならないのです。

このことから、眠くならない抗アレルギー薬は、アレグラアレジオン、ジルテック、エバステル、クラリチンアレロックの順番に続きます。

アレロックは花粉症に強い効果!でも副作用で眠い?

アレジオンは子供も寝る前でOK!花粉症の効果と副作用(眠気)

抗アレルギー薬の添付文書の眠気比較

アレグラ、アレジオン、アレロックのように脳内H1受容体占有率が20%未満の抗アレルギー薬を非鎮静性抗ヒスタミン薬といいます。

花粉症薬を「脳内ブロック率」と「添付文書の評価」で、3グループに分類する表がこちらです。

商品名 一般名 占有率評価 添付文書評価
アレグラ フェキソフェナジン 非鎮静 なし
アレジオン エピナスチン 注意
ジルテック セチリジン 非従事
エバステル エバスチン 注意
クラリチン ロラタジン なし
アレロック オロパタジン 非従事
タリオン ベポタスチン 注意
アゼプチン アゼラスチン 軽度鎮静性 非従事
ニポラジン メキタジン 非従事
ポララミン d-クロルフェニラミン 鎮静性 非従事
セルテクト オキサトミド 非従事
レスタミン ジフェンヒドラミンン 非従事
ザジテン ケトチフェン 非従事

脳内ヒスタミンブロック率による評価で3グループに分類

  • 50%以上:鎮静性
  • 20%以上50%未満:軽度鎮静性
  • 20%未満:非鎮静性

添付文書の自動車の運転等危険を伴う機械の操作に対する評価で3グループに分類

  1. 記載なし:なし
  2. 注意させる:注意
  3. 従事させないよう十分注意する:非従事

このように、脳内H1受容体占有率と添付文書の評価を比較すると、かなり違いがあることがわかります。

添付文書に「自動車の運転等危険を伴う機械の操作に対する評価」の記載ががない抗アレルギー薬は7種類のみです。

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インペアードパフォーマンス:
「眠くならない」でも能力は落ちている

先のグラフから、ポララミン・レスタミン・ザジテンは、脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、統計上は眠気が起こる頻度が高いです。

しかし、全く眠くならない方がいるのも事実です。

ただし最近では、眠気などの自覚症状がないだけで、脳の能力(判断力、集中力)は低下していると考えられるようになってきています。

それを専門用語でインペアードパフォーマンス(気付き難い能力ダウン)と言います。

花粉症治療にステロイド点鼻薬目薬をうまく使えば、インペアードパフォーマンスは起こりません。

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抗アレルギー薬の鎮静作用

次の表は「抗アレルギー薬同士を比較して、どの程度の鎮静作用をもたらすか」を指標化した結果です。
(1971年~2007年のメタアナリシス)

商品名 一般名 PIR
ザイザル レボセチリジン 0
アレグラ フェキソフェナジン 0.021
エバステル エバスチン 0.164
ジルテック セチリジン 0.193
アレロック オロパタジン 0.340
クラリチン ロラタジン 0.367
レスタミン ジフェンヒドラミンン 1.616
ポララミン d-クロルフェニラミン 1.956
ザジテン ケトチフェン 2.056

ラジオ日経ウェブページからデータを引用

PIR:Proportional Impairment Ratio(比例障害比率)
メタアナリシス:複数の研究結果を統合し分析すること。今回は102の論文を分析

この表をグラフにするとこうです。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの鎮静作用メタアナリシス

このことから、ザイザルアレグラは統計上眠くならないことがわかります。

ザイザルは副作用(眠気)が少なく花粉症にも効果も抜群!

アレグラ(フェキソフェナジン)は眠気なしだから花粉症には効果がない?

まとめ

  • 花粉症薬が脳内のヒスタミンをブロックすることが原因で眠くなる
  • 第1世代抗ヒスタミン薬は「強いが眠気も強い」
  • 第2世代抗ヒスタミン薬は「効果と眠気は比例しない」
  • 眠くならない抗アレルギー薬は、ザイザル、アレグラ、アレジオン、キプレス/シングレア
  • 脳内ヒスタミンのブロック率が高い抗アレルギー薬は、眠気がなくても能力は落ちていると考えられてきている(インペアードパフォーマンス)