ザイザルは副作用(眠気)が少なく花粉症にも効果も抜群!

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花粉症の猫

ザイザルはジルテックの有効成分から、さらに効果が強い成分を抽出した抗アレルギー薬(第二世代抗ヒスタミン薬)です。

  • ジルテック:1998年発売
  • ザイザル:2010年発売

「ザイザル1錠5mgはジルテック1錠10mgと同等の効果がある」のうたい文句で発売され、数年が経過しましたが、

現在では、副作用が少なく効果も期待以上という評価が多いです。

ザイザルの効果と副作用(眠気)を中心に解説します。

※ジルテックの錠剤には5mgと10mgがあります。
特に記載のない場合、本記事のジルテックとは10mgの錠剤を指します。

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ザイザルはジルテックの改良型薬

ザイザルはジルテックの成分セチリジンから抗アレルギー作用に関係する成分レボセチリジンを抽出した薬です。

ザイザル(レボセチリジン)とジルテック(セチリジン)の関係

ジルテック改良型薬ザイザルは、眠気などの副作用を軽減し、効果を高めることに成功しています。

理想的な抗アレルギー薬といえるかもしれません。

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ザイザルの種類

ザイザルには錠剤(主に大人用)と、2014年に発売されたシロップ(主に子供用)があります。

ザイザル錠とザイザルシロップ

ザイザルシロップは赤ちゃんからOK!でも飲み方は大人と子供では違う
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ザイザル錠は特殊なシートのため錠剤が出しにくいです。

子供用のシロップは液だれ防止キャップがないため、調剤するときに液だれします。

→「調剤しにくい」との意見が多いためか、2018年の早い時期に液だれ防止キャップが付くという連絡をメーカーから受けています。

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ザイザルの飲み方(使い方)

大人(15歳以上)は、ザイザル1錠(ザイザルシロップ10mL)を1日1回就寝前に服用します。

効果が不十分な場合、ザイザル2錠(ザイザルシロップ20mL)まで増量できます

ただし、効果と副作用のバランスがいいのは、ザイザル錠1錠の服用です。

なぜならば、ザイザル2錠飲むと確かに効果は強くなりますが、眠気などの副作用頻度が高くなるからです。

ザイザルの食事の影響
(食後と空腹服用の効果の違い)

食事の影響を受けて効果が減弱する抗アレルギー薬は意外と多いです。
(アレグラ、アレジオンなど)

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ザイザルは空腹時に服用すると、食後服用より10%程度効果の増加が期待できますが、

食事の影響による効果の差は誤差の範囲内で、アレグラ、アレジオンほど空腹時服用の効果の増加は期待できません。

ザイザルの空腹時と食後服用の効果の違い
ザイザルインタビューフォームより

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ザイザルの効果

花粉症の方が、ザイザル錠1錠を1日1回、2週間服用したとき、

花粉症4症状(鼻水、くしゃみ、鼻・目のかゆみ)の合計スコアの変化量は、プラセボを服用以上です。

服用前 服用後 変化
プラセボ 8.5 6.09 2.41
ザイザル 8.4 5.2 3.2

ザイザルとプラセボの効果の比較
(ザイザルの海外試験結果より)

このことから、ザイザルは花粉症4症状(鼻水、くしゃみ、鼻・目のかゆみ)を改善することがわかります。

ザイザルとジルテックの効果の違い

下記の血漿中レボセチリジン濃度の比較表から、理論上はザイザル1錠(5mg)とジルテック1錠(10mg)は同等の効果が期待できます。

ザイザルとジルテックの効果の違い
ザイザルインタビューフォームより

しかし、患者さんの感想では、ザイザルはジルテック以上の効果があるようです。
(特にザイザル2錠服用の場合)

目薬の併用も花粉症に有効です。

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ザイザルの強さ

抗アレルギー薬の有名どころ
「アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン、ジルテック、エバステル、タリオン、クラリチン」の鼻花粉症への効果(強さ)は次の順番と考えられています。

  1. アレロック
  2. ザイザル
  3. ジルテック
  4. アレジオン
  5. エバステル
  6. タリオン
  7. アレグラ
  8. クラリチン

ただし、抗アレルギー薬は効果と副作用の個人差が表れやすいため、人によっては上下2ランク程度のズレがあるかもしれません。

点鼻薬の併用も花粉症に有効です。

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ザイザルの副作用(眠気)

花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などの副作用も強いと考えられてきました。

しかし、最近の研究では、効果(強さ)と副作用(眠気)は比例しないことが分かってきています。

つまり、ザイザル、アレロックなどが花粉症に強く効くから、副作用(眠気)も強いわけではありません

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鎮静作用(眠気など)の比較

次の表は、健康成人を対象にした比較試験をもとに、抗アレルギー薬同士を比較して、どの程度鎮静作用をもたらすかを指標化した結果です。

商品名 一般名 添付文書評価 PIR
ザイザル レボセチリジン 非従事 0
アレグラ フェキソフェナジン なし 0.021
エバステル エバスチン 注意 0.164
ジルテック セチリジン 非従事 0.193
アレロック オロパタジン 非従事 0.340
クラリチン ロラタジン なし 0.367
レスタミン ジフェンヒドラミンン 非従事 1.616
ポララミン d-クロルフェニラミン 非従事 1.956
ザジテン ケトチフェン 非従事 2.056

ラジオ日経ウェブページからデータを引用

PIR(比例障害比率):高い→鎮静作用強い

この表をグラフにすると

ザイザル、ジルテック、アレロック、アレジオン、アレグラの鎮静作用(眠気)

抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告がありませんでした。

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ザイザルの副作用データ

アレルギー性鼻炎、湿疹・皮膚炎などのかゆみがある方がザイザルを4週間服用して、どのくらい副作用があるかを調べた結果

ザイザルの合計の副作用発現率は3.6%(322/8936例)でした。

主な副作用 頻度(%)
傾眠(眠気) 2.60%
倦怠感(だるさ) 0.31%
浮動性めまい 0.12%

(使用成績調査・特定使用成績調査・製造販売後臨床試験より)

ザイザルと妊娠

スギ花粉症の時期(2月~4月)と妊娠の時期はどうしても重なります。

妊娠中は、ホルモンバランスが崩れやすいため、鼻が特に詰まりやすいです。
(逆に、花粉症の症状が緩和される妊婦も)

ジルテックには、妊婦が服用しても奇形発生率を増加させなかったというデータがあります。

ザイザルのレボセチリジンはジルテックのセチリジンから派生してきた成分ですので、同様に妊婦が服用してもほとんど影響はないと考えられます。

アメリカFDA(食品医薬品局:日本の厚生労働省のようなところ)の妊婦カテゴリーによると、ザイザルとジルテックはともにBランク「ヒトでの危険性の証拠はない」です。

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ザイザルの薬価

ザイザルはジルテックの効果と副作用(眠気)を改善した花粉症薬であることがおわかりいただけたでしょうか。

後は、コスト(薬価)の折り合いがつけば、ザイザルではなくジルテックを選ぶ理由はないでしょう。

花粉症薬 薬価(円)
ザイザル 96.4
ジルテック 92.2
セチリジン
(ジェネリック)
22.1~52.3

※ザイザルのジェネリックは未発売(2017年現在)

ジルテックからザイザルへの変更コストは、薬価ベースでわずか4.2円です。
もはやジルテックを選択する理由はありません。

ザイザルの市販薬

ザイザル(レボセチリジン)の市販薬はまだ発売されていませんが、ジルテック(セチリジン)の市販薬はあります。

商品名がジルテックではないため気付きにくいですが、コンタック鼻炎Zは、ジルテックの有効成分セチリジンを含む花粉症市販薬です。

まとめ

  1. ザイザルはジルテックの改良型抗アレルギー薬
  2. ザイザルは眠気が少なく、花粉症への効果はジルテック以上
  3. ザイザルには大人用の錠剤と子供用のシロップがある
  4. 抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告がなかった
  5. ザイザルの費用対効果は、ジルテック以上