アレロック(オロパタジン)は花粉症に強い効果!でも副作用で眠い?

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私は花粉症持ちですので、花粉飛散前(1月後半ごろ)にはアレグラorクラリチン予防投与を始めます。
(2018年シーズンはデザレックスで予防中)

2016年11月発売のデザレックスはクラリチンと同等の効果を持ちながら、クラリチンより薬価(価格)が安いです。デザレックスの花粉症への使い方についても考えてみました。

予防投与をしてからは花粉症の症状が強く出ず、比較的楽に花粉シーズンを過ごせるようになりました。

毎年花粉症の目のかゆみ、鼻水、鼻づまりの症状が出るならば、予防などの対策をとるべきです。通常、症状が出てから薬を開始しますが、症状が出る前からの薬の服用が重要です。

予防投与を始める前はザイザルで花粉症を抑えていましたが、それでも花粉飛散量が増えてツライときはアレロックに頼っていました。

なぜなら、抗ヒスタミン作用を持つアレルギー薬の中では、アレロックは花粉症に最強の効果があると聞いていたからです。

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花粉症が起こるメカニズム

  1. 花粉が鼻粘膜に侵入

  2. 多量の花粉が鼻に入り込むと、花粉を排除する仕組みができる

  3. 花粉に免疫ができた後に花粉が鼻に入ると、ヒスタミンやロイコトリエンなどを放出

  4. ヒスタミンは鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を起こし、
    ロイコトリエンは、鼻づまりの花粉症と喘息を引き起こす

花粉症は免疫が関係しています。

免疫は病気を引き起こすウイルスや細菌を異物と判断します。それを攻撃して人体を守っています。

しかし、何らかの原因により花粉やホコリなど、直接病気を引き起こさない異物に対しても免疫が過剰反応することがあります。

これをアレルギーといい、花粉にアレルギーを起こす病気が花粉症です。

花粉症薬アレロック

アレロックはオロパタジンを主成分とする非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬(眠くなりにくい抗アレルギー薬)です。

アレロック錠5mg、アレロックOD錠5mg

アレロックには2.5mgの錠剤と2.5mgOD錠もありますが、主に使われるのは5mg錠or5mgOD錠です。

子供向けにアレロック顆粒(粉薬)もあります。

アレロック顆粒

パタノール点眼液という花粉症でよく処方される目薬がありますが、パタノールの成分はアレロックと同じオロパタジンです。

パタノール点眼液

花粉症治療に中心的な役割を果たす花粉症目薬がパタノール点眼液などの抗アレルギー目薬ですが、抗アレルギー目薬は効く、効かないの個人差が大きいです。

アレロックは鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強く、

非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも強い効果が期待できます。
(詳細後述「アレロックの強さの秘密」)

アレロックのジェネリック
オロパタジン

花粉症に十分な効果を得るためには、アレロックは1日2回飲む必要があります。

アレロックなどの抗アレルギー薬は、花粉シーズン中(2月~4月)ずっと続ける必要があるため、経済的負担を強いられます。

花粉症に効く抗アレルギー薬は薬価(薬の価格)が高く、治療コストが問題です。

そこで、コスト面で頼りになるのがジェネリックのオロパタジンです。

  薬品名 薬価(円)
先発 アレロック5mg 51.5
ジェネリック オロパタジン5mg 13.1~27.6
先発 アレロック顆粒 68.7
ジェネリック オロパタジン顆粒 35.6

ジェネリックは添加物は違いますが、効果は同等です。

アレロックのジェネリック オロパタジンにはODフィルムという珍しい剤形がありますが、あまり普及していないようです。

オロパタジンODフィルム5mg

ステロイド点鼻薬(アラミスト、ナゾネックス、フルナーゼ、エリザス)は正しく使用すれば、内服薬に匹敵するくらい花粉症に効果があります。点鼻薬の使い方についても解説します。

アレロック(オロパタジン)の強さの秘密

花粉症薬の主作用は抗ヒスタミン作用ですが、

アレロック(オロパタジン)は抗ヒスタミン作用以外の作用も強く、花粉症に強い効果を得られます。

1.抗ヒスタミン作用
(くしゃみ・鼻水に効果)

ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を引き起こします。

アレロック(オロパタジン)はヒスタミンを強力にブロックして、これらの花粉症症状を緩和します。
【抗ヒスタミン作用】

2.抗ロイコトリエン作用
3.抗トロンボキサン作用
(鼻づまりに効果)

ロイコトリエンやトロンボキサンは、鼻粘膜を荒らして鼻づまりを起こします。

アレロック(オロパタジン)には抗ヒスタミン作用に加えてロイコトリエンやトロンボキサンをブロックする作用があります。
【抗ロイコトリエン作用】
【抗トロンボキサン作用】

純粋な抗ロイコトリエン薬にキプレス(シングレア)があります。
喘息から花粉症(鼻づまり)まで広く応用されています。

キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、もともとは喘息薬ですが、花粉症の鼻づまりに特に効果がある薬としても知られています。

抗トロンボキサン薬にバイナスがあります。

セレスタミンは1回の服用でも効果を実感できる強さがあります。しかしながら、セレスタミンは他の花粉症薬と性質的に違いがあるため長期服用には向きません。効果的な飲み方を解説します。

アレロック(オロパタジン)の花粉症への効果

アレロック(オロパタジン)は鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強く、

非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも強い効果が期待できます。

アレロック(オロパタジン)4週間服用後の症状改善率(効果)

  • くしゃみ:67.0%
  • 鼻水:63.6%
  • 鼻づまり:74.3%

アレロックが鼻づまりに効かない、
もしくは、もっと強い効果を期待するのであれば、

アレグラの主成分フェキソフェナジンにプソイドエフェドリンをプラスしたディレグラ配合錠がおすすめです。

ディレグラの強さが増す飲み方は食前食後?花粉症に効かないときは?

アレロック(オロパタジン)の飲み方
【大人、子供の用法用量】

アレロック(オロパタジン)は2歳以上の子供から大人まで幅広い年齢層の花粉症に使われています。

飲み方は子供大人問わず朝食後と寝る前の1日2回です。

  • 2歳以上7歳未満の子供
    アレロック顆粒0.5g(1包)/回

  • 7歳以上の子供
    アレロック顆粒1g(2包)/回

  • 7歳以上の子供、大人
    アレロック5mgを1錠/回

2歳
~7歳
7歳以上
アレロック5mg × 1錠
アレロック顆粒 0.5g 1g
アレジオンは効果と副作用(眠気など)のバランスが取れた標準的な花粉症薬です。子供から大人まで1日1回の服用で効果が持続するため、飲み忘れの心配も少ないです。

アレロック(オロパタジン)は食後?食前?

花粉症で使う抗アレルギー薬は、食後より空腹時の食前や寝る前に服用した方が強い効果を得られる場合があります。

その代表薬がアレグラとアレジオンです。

アレグラ(フェキソフェナジン)は医師が診察して薬を処方しますが、アレグラFXは市販薬であるため安全性を重視します。そのため若干の違いがあります。アレグラFXのジェネリック「アレルビ」も解説します。
アレジオンは健康保険が使えますが、病院では診察料、薬局では技術料などが別途必要です。アレジオン(市販)を購入した方が安い場合もあります。

アレロック(オロパタジン)も少々食事の影響を受けますが、食前食後服用の違いで効果に大きな影響を及ぼしません。

食事と薬の効果はこちらの記事で解説しています。

薬は食後が基本ですが、それ以外の飲み方で飲む薬があります。なぜでしょう?骨粗鬆症治療薬の起床時、高脂血症エパデール・ロトリガの食直後を例に挙げて解説します。

アレロック(オロパタジン)の副作用(眠気)

花粉症で処方される第2世代抗ヒスタミン薬は、

第1世代抗ヒスタミン薬と比較すると眠気、ふらつき、だるさ、喉の渇き、集中力の低下などの副作用は少ないです。

第2世代抗ヒスタミン薬
アレロック(オロパタジン)、アレグラ、ザイザル、アレジオン、クラリチン、デザレックス、エバステル、タリオン、、ビラノアなど
第1世代抗ヒスタミン薬
レスタミン、ポララミン、タベジール、ペリアクチンなど
アレグラ(フェキソフェナジン)は眠くならないけれど花粉症に効かないとも聞きます。花粉症薬の使い方を工夫すれば解決するかもしれません。

しかし、アレロック(オロパタジン)は第2世代抗ヒスタミン薬の中ではやや眠気などの副作用が強い花粉症薬です。

副作用 大人
副作用頻度
子供
副作用頻度
副作用全体 11.0% 4.8%
眠気 7.0% 3.4%
だるさ 0.6%  –
喉の渇き 0.4%  –

国内臨床試験と特定使用成績調査の副作用を集計

ザイザルはジルテックの改良型抗アレルギー薬です。理論上はジルテックと同等の効果ですが、現実ではジルテック以上の効果を持ち、眠気などの副作用も少ないです。

アレロック(オロパタジン)が眠くなる理由

ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係しています。

眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下の副作用は、脳内のヒスタミンを抗ヒスタミン薬がブロックするため起こります。

HBの場所 効果 副作用
目、鼻 花粉症
皮膚 かゆみ
脳内 眠気・集中力の低下

HB:ヒスタミンブロック

第1世代抗ヒスタミン薬が、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいのは、脳内ヒスタミンのブロック力が強いためです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン薬は花粉症に積極的に使われていません。
(眠気覚悟で強さを優先する場合はあり)

脳内ヒスタミンブロック力を弱くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を起こりにくくした薬が第2世代抗ヒスタミン薬です。

第1世代抗ヒスタミン薬と第2世代抗ヒスタミン薬の違い
※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

花粉症の治療には、効果副作用のバランスの良い第2世代抗ヒスタミン薬が使われています。

ただし、同じ第2世代抗ヒスタミン薬でも脳内ヒスタミンブロック率に違いがあります。

脳内H1受容体占有率(脳内ヒスタミンブロック率)を見てください。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの脳内のH1受容体占有率

アレグラ・アレジオンは脳内ヒスタミンのブロック力が弱いため、眠くなりにくいです。

一方、アレロック(オロパタジン)・タリオンは、非鎮静性第2世代抗ヒスタミン薬の中では脳内ヒスタミンをブロックする力が強いため、眠気が起こりやすいです。

「花粉症に強く効く抗アレルギー薬は眠気も強い」「弱いと眠くならない」と思われがちですが、必ずしもそうではありません。インペアードパフォーマンスが起こりにくい花粉症薬の選択がベストです。

まとめ

  1. アレロックはオロパタジンを主成分とする非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬
  2. 花粉症目薬にパタノール点眼液があるが、パタノールの成分はアレロックと同じ
  3. アレロック(オロパタジン)は、抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも強い効果が期待できる
  4. アレロックが鼻づまりに効かない場合はディレグラがおすすめ
  5. 花粉症治療において、コスト面で頼りになるのがジェネリック
  6. ジェネリックは添加物が違うが効果は同等
  7. アレロック(オロパタジン)は3つの作用で、鼻花粉症の3大症状に効果がある
    1. 抗ヒスタミン作用(くしゃみ・鼻水)
    2. 抗ロイコトリエン作用(鼻づまり)
    3. 抗トロンボキサン作用(鼻づまり)
  8. アレロック(オロパタジン)は2歳以上から服用OK
  9. 飲み方は朝食後と寝る前の1日2回
  10. 眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は、薬が脳内ヒスタミンをブロックすることで起こる
  11. アレロック(オロパタジン)は、非鎮静性第2世代抗ヒスタミン薬の中では脳内ヒスタミンをブロックする力が強いため、眠くなりやすい