アレジオン(エピナスチン)は子供も大人も1日1回でOK!効果と副作用

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アレジオン、アレグラ、アレロック、ザイザル、クラリチン、エバステル、タリオン、デザレックス、ビラノアなど。

花粉症に使う抗アレルギー薬は、それぞれ効果を表す場所(皮膚、鼻、目、脳など)に強弱がありますが、

アレジオンは効果と副作用(眠気など)のバランスが取れた標準的な花粉症薬です。

さらに、子供から大人まで1日1回の服用で効果が持続するため、飲み忘れの心配も少ないです。

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花粉症が起こるメカニズム

花粉症が起こる原因には免疫が関係しています。

本来、免疫は病気を引き起こすウイルスや細菌を異物と判断します。それを攻撃して人体を守っています。

しかし、何らかの原因により花粉やホコリなど、直接病気を引き起こさない異物に対しても免疫が過剰反応することがあります。

これをアレルギーといい、花粉にアレルギーを起こす病気が花粉症です。

【花粉症が起こるメカニズム】

  1. 花粉(異物・アレルゲン)が鼻粘膜に侵入

  2. 多量の花粉が鼻に入り込むと、花粉を排除する仕組みができるときがある
    (花粉に対する免疫の完成)

  3. 花粉に免疫ができた後に花粉が鼻に入ってきたとき、免疫が働いてヒスタミンロイコトリエンなどのケミカルメディエーターを放出する

  4. ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を起こし、
    ロイコトリエンは、鼻づまりの花粉症と喘息を引き起こします。

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アレジオンの種類

花粉症に使うアレジオンは錠剤ドライシロップ目薬(点眼液)の3種類があります。

アレジオン10mg錠、アレジオン20mg錠
大人用のアレジオン錠

アレジオンドライシロップ
子供用のアレジオンドライシロップ

アレジオン点眼液
大人子供共通のアレジオン点眼液

アレジオン点眼液を除く薬は、皮膚のかゆみや喘息にも使われています。
(ただし、アレジオンドライシロップの喘息使用は保険適応外)

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アレジオン(エピナスチン)の作用と効果

アレジオンはエピナスチンを有効成分とする抗アレルギー薬で、2つの作用が花粉症に効果を表します。

  1. 抗ヒスタミン作用
    (アレルギー性鼻炎)
    (蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬)

  2. 抗ロイコトリエン作用
    (アレルギー性鼻炎、気管支喘息)

抗ヒスタミン作用
(鼻水、皮膚・目のかゆみに効果)

ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症や皮膚のかゆみを起こすケミカルメディエーターです。

アレジオン(エピナスチン)はヒスタミンをブロックして、これらの花粉症・皮膚症状を緩和します。【抗ヒスタミン作用】

アレジオンの効果(中等度改善以上の有効率)

  • 通年性アレルギー性鼻炎:47.7%
  • そう痒性皮膚疾患:74.2%

抗ロイコトリエン作用
(鼻づまり、喘息に効果)

ロイコトリエンは、鼻粘膜を荒らして鼻づまりや喘息を起こすケミカルメディエーターです。

アレジオン(エピナスチン)には抗ヒスタミン作用に加えてロイコトリエンをブロックする作用があります。【抗ロイコトリエン作用】

アレジオンの効果(中等度改善以上の有効率)
気管支喘息有効率:47.0%

純粋な抗ロイコトリエン薬にキプレス(シングレア)がありますが、

抗ヒスタミン作用と抗ロイコトリエン作用を持ち、喘息に効果が認めてられている抗ヒスタミン薬は珍しいです。

気管支喘息に保険適応がある抗ヒスタミン薬

アレジオン、ザジテン、ニポラジン、インタールなど

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キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、もともとは喘息薬ですが、花粉症の鼻づまりに特に効果がある薬としても知られています。

花粉症で使うアレジオン(エピナスチン)の用法用量(飲み方)

アレジオン錠、アレジオンドライシロップ、アレジオン目薬の飲み方使い方を解説します。

アレジオン錠の飲み方

15歳以上の大人には、1日1回アレジオン錠(エピナスチン錠)10mg~20mg服用するのが標準ですが、

ほとんどの場合は、アレジオン錠(エピナスチン錠)20mgを寝る前に服用です。

寝る前に服用する理由は、後述「アレジオン(エピナスチン)は1日1回寝る前に飲む理由」で解説します。

アレジオンドライシロップ

  • 7歳以上の子供はアレジオンドライシロップ1g~2gを1日1回寝る前服用

  • 3歳以上7歳未満の子供はアレジオンドライシロップ0.5g~1gを1日1回寝る前服用

 子供用の花粉症薬には次のようなドライシロップやシロップがあります。

ドライシロップ
アレジオン、アレグラ、ジルテック、クラリチン、ザジテン

シロップ
ザイザル、ザジテン、ポララミン

子供用ドライシロップの中で1日1回でOKな薬は、アレジオン(エピナスチン)クラリチンです。

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ザイザルは大人は1日1回ですが、
15歳未満の子供は、大人と同じ効果を得るためには1日2回飲む必要があります。

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アレジオン点眼液

アレジオン点眼液は、朝・昼・夕・寝る前1日4回・1回1滴点眼します。

アレジオン点眼液は点眼可能であれば、子供でも普通に使えます。

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アレジオン(エピナスチン)は1日1回寝る前に飲む理由

アレジオン(エピナスチン)が朝食後や夕食後ではなく、寝る前で使われるには理由があります。

1日1回寝る前にアレジオン(エピナスチン)を飲む理由1

アレジオン(エピナスチン)は食事の影響を受け、食後より空腹時服用の方が強い効果が期待できるからです。

アレジオン(エピナスチン)を食後に服用した場合、空腹時服用と比較してAUCは62%低下します。

AUCとは、エピナスチン(有効成分)が血中に入ってきた総量のことです。
AUCは効果の強弱を測るひとつの目安です。
エピナスチンが血中に多く入るということは、それだけ強い効果が期待できます。

アレジオンの食後服用と空腹時服用の効果の差
アレジオンインタビューフォームを参考に作成

青色で囲んだ面積が効果の差の目安です。

アレジオン(エピナスチン)の花粉症効果を最大限に引き出すためには、食事とは時間をおいて飲むのがベストです。

食事と薬の効果はこちらの記事で解説しています。

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1日1回寝る前にアレジオン(エピナスチン)を飲む理由2

アレジオン(エピナスチン)には眠気、だるさなどの副作用が起こる場合があります。

寝る前に服用すれば、その副作用は軽減できます。

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アレグラ(フェキソフェナジン)は眠くならないけれど、花粉症に効かないとも聞きます。それは的外れではありませんが、花粉症薬の使い方を工夫すれば解決するかもしれません。

アレジオン(エピナスチン)の副作用(眠気)

アレジオン(エピナスチン)は効果と副作用(眠気など)のバランスが取れた標準的な花粉症薬です。

副作用の眠気などの頻度は低いですが、それでも眠くなってしまう方は確実にいます。

臨床試験及び市販後の使用成績調査での副作用の集計結果は次のとおりです。

副作用 副作用頻度(%)
副作用全体 3.12
眠気 1.21
口渇(喉の渇き) 0.33
倦怠感 0.32
胃部不快感 0.20
嘔気 0.18
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アレロックは鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強いです。第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)が苦手とする鼻づまりにも十分な効果が期待できます。

アレジオン(エピナスチン)が眠気が少ない理由

眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は、薬が脳内のヒスタミンをブロックすることが原因で起こります。

(ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係している物質です)

目・鼻のヒスタミンをブロックすれば、花粉症に効果があります。

皮膚のヒスタミンをブロックすれば、皮膚のかゆみに効果があります。

脳内のヒスタミンをブロックすれば、眠気・集中力の低下(副作用)が起こります。

第1世代抗ヒスタミン剤と第2世代抗ヒスタミン剤の違い
※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

ポララミンなどの古いタイプの第1世代抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン薬は、花粉症に積極的には使用されていません。

脳内ヒスタミンブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を起こりにくくした薬がアレジオン(エピナスチン)などの第2世代抗ヒスタミン薬です。

花粉症の治療には、第2世代抗ヒスタミン薬が主に使われています。

脳内のヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)を見てください。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの脳内のH1受容体占有率

このように、同じ第2世代抗ヒスタミン薬でも脳内への入りやすさに差があり、脳内ヒスタミンをブロックする程度に違いがあります。

アレジオン(エピナスチン)は脳内ヒスタミンをブロックする力が弱いため、あまり眠くならないのです。

花粉症薬アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン 眠くならない抗アレルギー薬は?
「花粉症に強く効く抗アレルギー薬は眠気も強い」「弱いと眠くならない」と思われがちですが、必ずしもそうではありません。インペアードパフォーマンスが起こりにくい花粉症薬の選択がベストです。

アレジオンとザシテンの効果比較

アレルギー性鼻炎の子供を対象としたアレジオン(ドライシロップ)とザジテン(ドライシロップ)の比較試験(2週間服用)では、

くしゃみ、鼻汁(鼻水)、鼻閉(鼻づまり)の重症度スコアは同程度低下し、効果は同等と判断できます。

アレジオンとザジテンの効果比較

アレジオン20(市販)、アレジオン(薬局)、エピナスチン(ジェネリック)の違い
アレジオンは健康保険が使えますが、病院では診察料、薬局では技術料などが別途必要です。アレジオン(市販)を購入した方が安い場合もあります。

まとめ

  1. 花粉に免疫ができた後に花粉が鼻に入ってきたとき、免疫が働いてヒスタミンやロイコトリエンなどのケミカルメディエーターを放出する
  2. ヒスタミンは主に鼻水、くしゃみ、目のかゆみなどの花粉症を起こし、
    ロイコトリエンは、鼻づまりの花粉症と喘息を引き起こします。
  3. アレジオンはエピナスチンを有効成分とする抗アレルギー薬で、2つの作用(抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用)が花粉症に効果がある
  4. 抗ヒスタミン作用と抗ロイコトリエン作用を持ち、喘息に効果が認めてられているアレジオンは珍しい抗ヒスタミン薬
  5. 子供用ドライシロップの中で1日1回でOKな薬は、アレジオン(エピナスチン)とクラリチン
  6. アレジオン(エピナスチン)は食後より空腹時服用の方が効果が強い。
    1日1回寝る前に服用するのがベスト
  7. アレジオン(エピナスチン)は脳内ヒスタミンをブロックする力が弱いため、あまり眠くならない