新薬デザレックス(デスロラタジン)は花粉症に効かない?効果と副作用(眠気) 

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花粉症の犬

クラリチンは2002年に発売された、花粉症などによる鼻水、くしゃみ。
蕁麻疹、湿疹などによるかゆみに効果がある第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)です。

クラリチンのジェネリックは2012年に発売され、2016年11月にクラリチンの活性代謝物である新薬デザレックスが発売になり、クラリチン関係の抗アレルギー薬は出そろったと言えます。

デザレックス発売前までは、

【新】ザイザル(レボセチリジン)が【旧】ジルテック(セチリジン)の進化薬(改良薬)であるように、

【新】デザレックス(デスロラタジン)、【旧】クラリチン(ロラタジン)の関係も同様と信じていましたが、どうやら少し違うようです。

クラリチンが効く方も効かない方も、デザレックスをどのように花粉症に使っていくのかがベストなのかを探ってみたいと思います。

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新薬デザレックスとは

デザレックス

新薬デザレックスデスロラタジンを有効成分とする非鎮静性長時間作用型の第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)です。

デザレックスは花粉症や皮膚のかゆみに効果があります。

抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の作用と副作用

※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

第1世代抗ヒスタミン薬は、脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすい欠点がありました。

脳内ヒスタミンのブロック率を弱めて、効果と副作用のバランスをとった薬が第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)です。

ただ、強さ(効果の即効性)にスポットを当てると第1世代抗ヒスタミン薬は優秀であり、第2世代抗ヒスタミン薬はすぐには効かない(効いてこない)です。

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デザレックス(デスロラタジン)とクラリチンの関係

クラリチンを服用すると、有効成分ロラタジンは肝臓で活性代謝物デスロラタジン(デスカルボキシロラタジン)に分解(代謝)されます。

クラリチン(ロラタジン)とデザレックス(デスロラタジン)の関係

しかし、すべてのロラタジンがデスロラタジンに分解されるわけはなく、分解される割合も人によって違います。

そのため、クラリチンは飲む人によって効果の差が出やすいと考えられていました。
(効く人もいれば、全然効かない人もいる)

肝臓で分解後のデスロラタジン(デザレックス)を服用すれば、その効果差は理論上なくなります。

さらに、デスロラタジンはロラタジンより効果が高いため、デザレックスを服用すれば、クラリチンより高い効果が期待できます。

しかし、期待どおりにはならないものです。

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効果比較:
デザレックス(デスロラタジン)VSクラリチン

日本人(健康成人)がデザレックス錠5mg服用したとき、
デスロラタジンの曝露量(吸収量)は、クラリチン錠10mg服用したときのデスロラタジンの曝露量と同程度です。

効果:デザレックス(デスロラタジン5mg)=クラリチン(ロラタジン10mg)

デザレックスを倍量の10mg(2錠)飲めば、効果はクラリチンを超えると推測できます。

確かにデザレックス10mg服用すると、強さは増すそうです。

しかし、効果の増強以上に眠気などの副作用頻度が上昇し、デザレックスの眠気がほとんどないというメリットがなくなります。(後述)

効果と副作用のバランスがいいのはデザレックス5mgなのです。

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デザレックス(デスロラタジン)の飲み方

12歳以上の子供もしく大人は、1日1回、1回1錠(5mg)デザレックスを服用します。

クラリチンの場合、医師が症状に合わせて適宜増減できますが、デザレックスは1日1回1錠と厳格に決まっています。

デザレックス(デスロラタジン)の食事の影響

食事の影響を受けて効果が減弱するアレルギー薬は意外と多いです。
(アレグラ、アレジオンなど)

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デザレックスの有効成分デスロラタジンは食事の影響を受けません。

朝飲んでも、夜飲んでも効果の差はありません。

デザレックス(デスロラタジン)の食事による影響(効く、効かない)

デザレックスインタビューフォームより

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デザレックス(デスロラタジン)の効果

デザレックス(デスロラタジン)の花粉症に対する効果は、鼻水・鼻づまり・くしゃみ・鼻の中のかゆみです。
(16歳以上の花粉症の方を対象にした第3相二重盲検比較試験の結果による)

臨床試験ではデザレックスとプラセボ(偽薬)との比較で、プラセボより効果があることを証明したのみで、他の抗アレルギー薬との優位性については確認されていません。

デザレックス(デスロラタジン)の副作用(眠気)

デザレックス(デスロラタジン)もクラリチンと同様に、非鎮静性長時間作用型第2世代抗ヒスタミン薬ですので、眠気などの副作用の頻度は低いです。

抗ヒスタミン薬は、脳内ヒスタミンブロック率(脳内H1受容体占有率)によって3グループに分類されています。
(脳内ヒスタミンブロック率が高いと、眠気、だるさなどの副作用が起こりやすい)

  1. 50%以上
    鎮静性(眠気++)
  2. 20%以上~50%未満
    軽度鎮静性(眠気+)
  3. 20%未満
    非鎮静性(眠気±)

花粉症と鎮静性、非鎮静性のアレルギー薬

主な副作用 デザレックス
1錠
デザレックス
2錠
プラセボ
傾眠
(眠気)
1.0% 2.8% 1.0%
めまい 0.2%
頭痛 0.2%
デザレックス
1錠
デザレックス
2錠
プラセボ
副作用の合計 4.0% 6.0% 2.6%

デザレックスは、増量すると眠気の副作用頻度が増大することが臨床試験で確認されています。

余談ですが、乗り物酔いを抑えるトラベルミンも第1世代抗ヒスタミン薬です。

そのため眠気の副作用を起こす頻度が高いです。

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デザレックス(デスロラタジン)は遮光保存

デザレックス(デスロラタジン)は光で類縁物質が増えるため、遮光(光をさえぎる)室温保存です。

デザレックスの光安定試験

デザレックスインタビューフォームより

通常、遮光が必要な錠剤のPTPシートは遮光シートです。
(遮光シートの錠剤の色はオレンジ色っぽくみえますが、たいていは白色です)

遮光シート(ラシックス)

ラシックスの遮光シート

デザレックス

デザレックスのシート

デザレックスのシートは遮光シートには見えません。

メーカーの方にたずねると、同様の質問が多発しているそうで、遮光シートに変更を検討中だそうです(本当か?)。

デザレックスは新薬です。
2017年11月末まで14日間が処方限度です。

14日間は遮光保存しなくても大丈夫だそうですが、薬局では遮光して保存してください。
歯切れの悪い回答を得ました。

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デザレックスは日本では新薬 世界では?薬価は?

なぜ今、デザレックスが新発売に?

デザレックス(デスロラタジン)は、日本では2016年11月に発売されたピカピカの新薬です。

しかし、世界では2000年に誕生してから120カ国以上で発売されているそこそこ歴史のある薬です。

新薬デザレックス発売の理由1:
ジェネリック対策

デザレックス(デスロラタジン)は、メーカーの戦略的な理由で発売されたのだと思います。

日本では、クラリチンのジェネリックであるロラタジン発売後、クラリチンからロラタジンへの変更が進みました。

処方箋にデザレックスと記載されていれば、クラリチンからロラタジンへの変更ができないため、変更分の利益も取り戻せます。

新薬デザレックス発売の理由

新薬デザレックス発売の理由2:
クラリチンの市販(クラリチンEX)発売

クラリチンの有効成分ロラタジンが、2017年1月13日付で要指導医薬品(厚生労働省HP)に指定され、クラリチンの市販(クラリチンEX)は、1月24日に発売されました。

クラリチンEX(クラリチンの市販)

出典:大正製薬HP

詳細はこちらの記事

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デザレックスの薬価

デザレックスはクラリチンと同等の効果を持ちながら、薬価(値段)が安いです。
(さすがにジェネリックよりは高いですが…)

  • デザレックス:69.4円
  • クラリチン:86.7円
  • ロラタジン:40.2~44.7円

そのため、もはやクラリチンを選択する理由はなく、デザレックスに変更されていくでしょう。(ロラタジン愛用者はそのままでどうぞ)

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花粉症治療で重要なこと

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さらに最近では、花粉が飛散する前から花粉症薬を服用する予防投与が花粉症対策で重要になりつつあります。

繰り返す抗原曝露によってもたらされる過敏性亢進を抑制する目的で、早期にケミカルメディエーター遊離抑制薬や第2世代抗ヒスタミン薬の投与を開始する方法が推奨され、予防的治療法初期療法(初期治療)等と称されている。症状発現時期を遅らせ、最盛飛散時期の症状を軽減する効果がある

鼻アレルギー診療ガイドライン(通年性鼻炎と花粉症)より

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デザレックスは花粉症に効かない?

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クラリチンはその傾向が強く、症状が出てからの服用では効かないです。(主観)

クラリチンと同等の効果を持つデザレックスも、なかなか効かないと考えられます。

デザレックス(デスロラタジン)は、花粉症予防投与で効果を発揮するかもしれません。

2016年1月20日にクラリチンのジェネリックであるロラタジン10mg錠「ファイザー」の予防投与で、2016年シーズンは花粉症の症状が出なかったことを、こちらの記事の最後で報告しています。

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2017年シーズンはさっそくデザレックス(デスロラタジン)の花粉症予防投与をしたいところですが、デザレックスは新薬であるため、2017年11月30日までは14日以内の処方です。

別の花粉症薬で試してみたいと思います。

<追記>
2017年1月28日:花粉症予防投与アレグラ服用開始

まとめ

  1. デザレックスは、クラリチンの活性代謝物デスロラタジンを有効成分とする非鎮静性長時間作用型の第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)
  2. デスロラタジン5mgはロラタジン10mgと同等の効果が期待できる
  3. デザレックスは、クラリチンと比較すると効果の差が出にくい
  4. クラリチンは効果不十分な場合増量できるが、デザレックスは増量できない
  5. デザレックスは食事の影響を受けない
  6. デザレックスはクラリチンと同等の効果で薬価が安い
  7. デザレックスは花粉症の予防投与に使えそうだが、新薬であるため2017年11月30日までは14日以内の処方なのがネック