【アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン】副作用(眠気)の少ない花粉症薬はどれ?

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花粉症の目の症状には目薬。鼻の症状には点鼻薬を使います。

特に点鼻薬は人気があまりなく、花粉症の鼻の症状には、抗ヒスタミン薬、ロイコトリエン拮抗薬などの花粉症薬が使われます。

一般的に、ザジテンやレスタミンを代表とする第1世代抗ヒスタミン薬は、良く効く代わりに副作用(眠気)も強く出ます。

同様に、アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンを代表とする第2世代抗ヒスタミン薬も、効果が強力なほど副作用(眠気)も強いかといえば、一概にそうとは言えません。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの抗アレルギー薬の花粉症に対する効果と副作用(眠気)を検証してみます。

本記事では

  • 第1世代抗ヒスタミン薬を「(第一世代)ヒスタミン薬」
  • 第2世代抗ヒスタミン薬を「抗アレルギー薬」と書きます。
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花粉症薬とヒスタミンと副作用(眠気)

抗アレルギー薬や抗ヒスタミン薬などのいわゆる花粉症薬は、花粉症の目のかゆみ、鼻水、くしゃみ、鼻のムズムズ感等の症状に効果があります。

毎年花粉症の症状が出る方は、よくご存じだと思いますが、花粉症薬を服用すると、喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用が出る場合があります。

これらの副作用は、花粉症薬がヒスタミンをブロックすることにより生じます。
(ヒスタミンは集中力、活動、記憶等に関係している物質です)

  • 鼻や目のヒスタミンをブロック
    → 花粉症の症状改善
  • 皮膚のヒスタミンブロック
    → かゆみを改善
      (蕁麻疹、アトピー性皮膚炎)
  • 脳内のヒスタミンをブロック
    → 集中力、活動、記憶力の低下
    → 眠気

抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬

花粉症薬の古いタイプの薬は、第1世代抗ヒスタミン薬と呼ばれています。

抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の作用と副作用

※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

一般的に、第1世代抗ヒスタミン薬は、脳に対してのヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさ等の副作用が起こりやすいです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン薬は、花粉症に積極的に使用されていません。

脳に対してのヒスタミンのブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさ等の副作用を起こりにくくした薬が抗アレルギー薬(第2世代抗ヒスタミン薬)です。

花粉症の治療には、このアレルギー薬が主に使われています。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの効果

抗アレルギー薬の強さと眠気の関係図

抗アレルギー薬は、アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンを代表として、ジルテック、エバステル、タリオン、クラリチンなどがあります。

これらの薬は、効果を示しやすい場所(皮膚、鼻、喉など)は、異なるようです。

花粉症の鼻症状への効果を私の主観で並べ替えると

  1. アレロック
  2. ザイザル
  3. ジルテック
  4. アレジオン
  5. エバステル
  6. タリオン
  7. アレグラ
  8. クラリチン

アレルギーの薬は、効果と副作用の個人差がでやすい薬であるため、上下2ランク程度の入れ替わりはあると思います。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの副作用(眠気)

アレグラFX、アレジオン、コンタック鼻炎Z(ジルテック) 市販と薬局用の違い
花粉症の市販の中には、医療用とと成分、含有量、添加物が全く同じ薬があります。アレグラFX、アレジオン、コンタック鼻炎Z(ジルテック)です。これらを使うことで自分で花粉症対策ができます。

抗アレルギー薬の効果と副作用(眠気)は比例しない

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に効く抗アレルギー薬は、眠気等の副作用等も強いと考えられてきました。

しかし、最近の研究では、必ずしも効果と副作用(眠気)は比例しないことが分かってきています。

抗アレルギー内服薬の副作用(眠気)が出る出ないは、脳内のヒスタミンのブロック率がキーワードになります。

花粉症薬の脳内のヒスタミンのブロック率

花粉症薬の脳に対してのヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)を見てください。

脳内のヒスタミンブロック率(脳内のH1受容体占有率)の棒グラフ

このように、花粉症薬は、薬の有効成分そのものによって、脳内への入りやすさに差があり、その結果脳内のヒスタミンのブロックする程度に違いがあります。

脳内のヒスタミンをブロックする程度が、眠気等の副作用の起こる程度です。

つまり、脳内のヒスタミンをブロックする程度が低い抗アレルギー薬は、眠くならないのです。

このグラフから副作用(眠気)が少ない花粉症薬は、アレグラ、アレジオン、ジルテック、エバステル、クラリチン、アレロック…です。

副作用(眠気)の出やすさのギャップ

アレグラ、アレジオン、アレロックのように脳内H1受容体占有率が20%以下の花粉症薬を非鎮静性の花粉症薬(正式には非鎮静性抗ヒスタミン薬)といいます。

花粉症薬を「脳内ブロック率」と「添付文書の評価」で3グループに分類したものが次の表です。

脳内H1受容体占有率と添付文書の評価

世代 商品名 一般名 使用量 占有率評価 添付文書評価
2 アレグラ フェキソフェナジン 120mg 非鎮静 なし
アレジオン エピナスチン 20mg 注意
ジルテック セチリジン 10mg 非従事
エバステル エバスチン 10mg 注意
クラリチン ロラタジン 10mg なし
アレロック オロパタジン 5mg 非従事
タリオン ベポタスチン 10mg 注意
アゼプチン アゼラスチン 1mg 軽度鎮静性 非従事
ニポラジン メキタジン 3mg 非従事
ポララミン d-クロルフェニラミン 2mg 鎮静性 非従事
セルテクト オキサトミド 20mg 非従事
1 レスタミン ジフェンヒドラミンン 30mg 非従事
ザジテン ケトチフェン 1mg 非従事

脳内ヒスタミンブロック率による評価で3グループに分類

  1. 50%以上
    鎮静性(眠くなる)
  2. 50~20%
    軽度鎮静性(少し眠くなる)
  3. 20%以下
    非鎮静性(ほとんど眠くならない)

添付文書の「自動車の運転等危険を伴う機械の操作」に対する評価で3グループに分類

  1. 記載なし
    なし(ほとんど眠くならない)
  2. 注意させる
    注意(少し眠くなる)
  3. 従事させないよう十分注意する
    非従事(眠くなる)

このように、脳内H1受容体占有率の評価と添付文書の評価は、かなり異なります。

ただ、ひとつ言えることは、自動車の運転、危険を伴う機械の操作等を行う仕事に従事する方が、花粉症の治療でポララミン、セルテクト、レスタミン、ザジテンの服用は、眠気を伴う相当危険な行為ということです。

インペアードパフォーマンス:
副作用(眠気)がなくても「能力」は落ちている

先ほどの表とグラフより、ポララミン、レスタミン、ザジテンは、脳内のヒスタミンのブロック率が高いため、統計上は眠気やだるさの副作用が起こる頻度が高いです。

それでも、全く眠気やだるさが出ない方もいます。

しかし最近では「眠気等の自覚症状がないだけで、脳の能力(判断力、集中力)は低下している」と考えられるようになってきています。

専門用語でインペアードパフォーマンス(気付き難い能力ダウン)と言います。

次は、インペアードパフォーマンス(気付き難い能力ダウン)を比較してみましょう。

花粉症治療で点鼻薬と目薬をうまく使えばインペアードパフォーマンスは起こりません

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アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの鎮静作用(眠気など)

鎮静作用(眠気など)の比較

1971年から2007年に行われた、健康成人を対象にした比較試験をもとに、抗アレルギー薬が他の抗アレルギー薬と比較して、どの程度の鎮静作用をもたらすかを指標化した結果です。

世代 商品名 一般名 添付文書評価 PIR
2 ザイザル レボセチリジン 非従事 0
アレグラ フェキソフェナジン なし 0.021
エバステル エバスチン 注意 0.164
ジルテック セチリジン 非従事 0.193
アレロック オロパタジン 非従事 0.340
クラリチン ロラタジン なし 0.367
1 レスタミン ジフェンヒドラミンン 非従事 1.616
2 ポララミン d-クロルフェニラミン 非従事 1.956
1 ザジテン ケトチフェン 非従事 2.056

ラジオ日経ウェブページからデータを引用

PIR:Proportional Impairment Ratio(比例障害比率)
メタアナリシス:複数の研究結果を統合し分析すること。今回は102の論文を分析

この表をグラフ化すると

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの鎮静作用に対するメタアナリシス(棒グラフ)

ザイザルは、統計上鎮静作用(眠気など)なし

PIRが低い方が、他の抗アレルギー薬と比較して、鎮静作用は少なく(眠くならない)、インペアードパフォーマンスも起こらないです。

このメタアナリシスで気になることは、ザイザルの「PIR=0」です。

抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告が1つもなかったのです。

ザイザルは、統計上は眠くならない(インペアードパフォーマンス=0)ということになります。

実際、私も花粉症でザイザルを服用しますが、全く眠くならない上に効果が凄いです。患者さまからの眠気のクレームも今のところありません。

花粉症で使う抗アレルギー薬の効果と副作用(眠気)のまとめ

  主観的効果
高い順
H1占有率
低い順
PIR
低い順
パフォー
マンス
アレロック 1 6 5 5
ザイザル 2 1 1
ジルテック 3 3 4 3
アレジオン 4 2 2
エバステル 5 4 3 5
タリオン 6 7 8
アレグラ 7 1 2 3
クラリチン 8 5 6 7

パフォーマンス:主観的効果、H1占有率低順位、PIR低順位の合計の平均

  • 花粉症の症状を抑えたい:アレロック、ザイザル
  • 眠くなりたくない:ザイザル、アレグラ、アレジオン
  • パフォーマンス優先:ザイザル、アレジオン

まとめ

  1. 第1世代抗ヒスタミン薬は、良く効く代わりに副作用(眠気)も強く出る
  2. 副作用(眠気)は、花粉症薬がヒスタミンをブロックすることが原因
  3. アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの抗アレルギー薬は、効果と副作用(眠気)は比例しない
  4. アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの抗アレルギー薬は、脳内のヒスタミンをブロックする程度が副作用(眠気)に関係している
  5. 眠気が起こりにくい抗アレルギー薬は、ザイザル、アレグラ、アレジオン