花粉症薬アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン 副作用(眠気)の少ない抗アレルギー薬は?

花粉症の目の症状には目薬。
花粉症の鼻の症状には点鼻薬を使います。

点鼻薬はステロイド点鼻薬を中心に使用しますが、なかなか効果が実感できないこともあり、花粉症の鼻の症状には、抗ヒスタミン薬、ロイコトリエン拮抗薬などの花粉症の飲み薬が使われる場合も多々あります。

ザジテンやレスタミンを代表とする第1世代抗ヒスタミン薬は、強く効く代わりに副作用(眠気)も強いです。

同様に、アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンを代表とする第2世代抗ヒスタミン薬も、効果が強いほど副作用(眠気)も強いかといえば、一概にそうとは言えません。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの第2世代抗ヒスタミン薬の花粉症に対する効果と副作用(眠気)の強弱を検証します。

本記事では

  • 第1世代抗ヒスタミン薬を「(第一世代)ヒスタミン薬」
  • 第2世代抗ヒスタミン薬を「抗アレルギー薬」と記載します。
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花粉症薬とヒスタミンと副作用(眠気)

抗アレルギー薬や抗ヒスタミン薬など、いわゆる花粉症薬は、花粉症の目のかゆみ、鼻水、くしゃみ、鼻のムズムズ感などの症状に効果があります。

毎年花粉症の症状が出る方には説明不要だと思いますが、
花粉症薬を服用すると、喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用が出る場合があります。

これらの副作用は、花粉症薬がヒスタミンをブロックすることが原因で起こります。
(ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係している物質です)

  • 鼻や目のヒスタミンをブロック
    → 花粉症の症状改善
  • 皮膚のヒスタミンをブロック
    → かゆみを改善
      (蕁麻疹、アトピー性皮膚炎)
  • 脳内ヒスタミンをブロック
    → 集中力、活動、記憶力の低下
    → 眠気
    → (副作用)

抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬

旧タイプの花粉症薬に、第1世代抗ヒスタミン薬があります。

一般的に、第1世代抗ヒスタミン薬は、脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン薬は、花粉症に積極的には使用されていません。

脳内ヒスタミンのブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を起こりにくくした薬が抗アレルギー薬(第2世代抗ヒスタミン薬)です。

抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の作用と副作用

※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

花粉症の治療には、抗アレルギー薬が主に使われています。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの効果の強さ

抗アレルギー薬は、アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオン、ジルテック、エバステル、タリオン、クラリチンなどがあります。

これらの抗アレルギー薬は、効果を発揮する場所(皮膚、鼻、喉など)は違うようです。

花粉症の鼻症状への効果は、私の主観では次の順番です。

  1. アレロック
  2. ザイザル
  3. ジルテック
  4. アレジオン
  5. エバステル
  6. タリオン
  7. アレグラ
  8. クラリチン

抗アレルギー薬の効果の強さと眠気の強さ

アレルギーの薬は、効果と副作用の個人差がでやすいため、上下2ランク程度の入れ替わりはあると思います。

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アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの副作用(眠気)

抗アレルギー薬の効果と副作用(眠気)は比例しない

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などの副作用も強いと考えられてきました。

最近の研究では、効果(強さ)と副作用(眠気)は比例しないことが分かってきています。
つまり、アレロック、ザイザルが強く効くから、眠気も強いわけではありません。

抗アレルギー内服薬の副作用(眠気)が出る出ないは、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。

抗アレルギー薬の脳内ヒスタミンのブロック率

抗アレルギー薬の脳内のヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)を見てください。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの脳内のH1受容体占有率

※ザイザルはグラフにはないが、非鎮静性

このように、抗アレルギー薬は、薬の有効成分そのものによって、脳内への入りやすさに差があり、その結果脳内ヒスタミンをブロックする程度に違いがあります。

脳内ヒスタミンをブロックする程度が、眠気などの副作用の起こる程度です。

つまり、脳内ヒスタミンをブロックする程度が低い抗アレルギー薬は、眠くならないのです。

このグラフから副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、アレグラ、アレジオン、ジルテック、エバステル、クラリチン、アレロック…です。

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抗アレルギー薬の非鎮静性、軽度鎮静性、鎮静性と添付文書の副作用(眠気)の違い

アレグラ、アレジオン、アレロックのように脳内H1受容体占有率が20%未満の抗アレルギー薬を非鎮静性の抗アレルギー薬(正式には非鎮静性抗ヒスタミン薬)といいます。

花粉症薬を「脳内ブロック率」と「添付文書の評価」で3グループに分類したものが次の表です。

脳内H1受容体占有率と添付文書の評価

商品名 一般名 使用量 占有率評価 添付文書評価
アレグラ フェキソフェナジン 120mg 非鎮静 なし
アレジオン エピナスチン 20mg 注意
ジルテック セチリジン 10mg 非従事
エバステル エバスチン 10mg 注意
クラリチン ロラタジン 10mg なし
アレロック オロパタジン 5mg 非従事
タリオン ベポタスチン 10mg 注意
アゼプチン アゼラスチン 1mg 軽度鎮静性 非従事
ニポラジン メキタジン 3mg 非従事
ポララミン d-クロルフェニラミン 2mg 鎮静性 非従事
セルテクト オキサトミド 20mg 非従事
レスタミン ジフェンヒドラミンン 30mg 非従事
ザジテン ケトチフェン 1mg 非従事

脳内ヒスタミンブロック率による評価で3グループに分類

  1. 50%以上
    鎮静性(眠気++)
  2. 20%以上50%未満
    軽度鎮静性(眠気+)
  3. 20%未満
    非鎮静性(眠気±)

添付文書の自動車の運転等危険を伴う機械の操作に対する評価で3グループに分類

  1. 記載なし
    なし(眠気±)
  2. 注意させる
    注意(眠気+)
  3. 従事させないよう十分注意する
    非従事(眠気++)

このように、脳内H1受容体占有率と添付文書の評価は、かなり違います。

アレグラ、アレジオン、アレロックは非鎮静性ですが、添付文書の評価では次の通りです。

  • アレグラ:(眠気±)
  • アレジオン:(眠気+)
  • アレロック:(眠気++)

添付文書に「自動車の運転等危険を伴う機械の操作に対する評価」の記載ががない抗アレルギー薬は4種類のみです。

  • アレグラ
  • クラリチン
  • ビラノア(2016年発売)
  • デザレックス(2016年発売)
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自動車の運転、危険を伴う機械の操作などを行う仕事に従事する方が、花粉症の治療でポララミン、セルテクト、レスタミン、ザジテンの服用は、眠気をともなう相当危険な行為だということもわかります。

インペアードパフォーマンス:
副作用(眠気)がなくても能力は落ちている

先ほどの表とグラフより、ポララミン、レスタミン、ザジテンは、脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、統計上は眠気やだるさの副作用が起こる頻度が高いです。

それでも、全く眠気やだるさが出ない方がいるのも事実です。

しかし最近では、眠気などの自覚症状がないだけで、脳の能力(判断力、集中力)は低下していると考えられるようになってきています。

それを専門用語でインペアードパフォーマンス(気付き難い能力ダウン)と言います。

次は、インペアードパフォーマンスを比較してみましょう。

花粉症治療に点鼻薬と目薬をうまく使えば、インペアードパフォーマンスは起こりません

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アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの鎮静作用(眠気など)

鎮静作用(眠気など)の比較

1971年から2007年に行われた、健康成人を対象にした比較試験をもとに、抗アレルギー薬と他の抗アレルギー薬と比較して、どの程度の鎮静作用をもたらすかを指標化した結果です。

商品名 一般名 添付文書評価 PIR
ザイザル レボセチリジン 非従事 0
アレグラ フェキソフェナジン なし 0.021
エバステル エバスチン 注意 0.164
ジルテック セチリジン 非従事 0.193
アレロック オロパタジン 非従事 0.340
クラリチン ロラタジン なし 0.367
レスタミン ジフェンヒドラミンン 非従事 1.616
ポララミン d-クロルフェニラミン 非従事 1.956
ザジテン ケトチフェン 非従事 2.056

ラジオ日経ウェブページからデータを引用

PIR:Proportional Impairment Ratio(比例障害比率)
メタアナリシス:複数の研究結果を統合し分析すること。今回は102の論文を分析

この表をグラフにすると

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの鎮静作用メタアナリシス

ザイザルは、統計上鎮静作用(眠気など)なし

PIRが低い花粉症薬が、他の花粉症薬と比較して、鎮静作用は少なく(眠くならない)、インペアードパフォーマンスも起こりません。

このメタアナリシスでは、ザイザルは「PIR=0」です。

抗アレルギー薬の鎮静作用を評価した102の論文には「ザイザルが鎮静性を認めた」という報告が1つもなかったのです。

ザイザルは、統計上は眠くならないということです。
(インペアードパフォーマンス=0)

実際、私も花粉症でザイザルを服用しますが、確かに全く眠くならない上に効果も強いです。

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でも、何と言ってもセレスタミン配合錠が最強です。

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花粉症で使う抗アレルギー薬の効果と副作用(眠気)のまとめ

  主観的効果
(強さ)
H1占有率
(低い順)
PIR
(低い順)
パフォーマンス
アレロック 1 6 5 5
ザイザル 2 1 1
ジルテック 3 3 4 3
アレジオン 4 2 2
エバステル 5 4 3 5
タリオン 6 7 8
アレグラ 7 1 2 3
クラリチン 8 5 6 7

パフォーマンス:主観的効果、H1占有率低順位、PIR低順位の合計の平均

  • 花粉症の症状を抑えたい:アレロック、ザイザル
  • 眠くなりたくない:ザイザル、アレグラ、アレジオン
  • パフォーマンス優先:ザイザル、アレジオン

まとめ

  1. 第1世代抗ヒスタミン薬は、良く効く代わりに副作用(眠気)も強く出る
  2. 副作用(眠気)は、花粉症薬がヒスタミンをブロックすることが原因
  3. アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの抗アレルギー薬は、効果と副作用(眠気)は比例しない
  4. アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンなどの抗アレルギー薬は、脳内ヒスタミンをブロックする程度が副作用(眠気)に関係している
  5. 眠気が起こりにくい抗アレルギー薬は、ザイザル、アレグラ、アレジオン
  6. 脳内ヒスタミンのブロック率が高い花粉症薬は、眠気がなくても能力は落ちていると考えられてきている
    (インペアードパフォーマンス)

本記事は客観的データを示しましたが、私の主観もかなり反映されています。