ディレグラ(アレグラ+プソイドエフェドリン)の効果と副作用 市販は?

マスクをした女性

ディレグラは、アレグラの成分フェキソフェナジンにプソイドエフェドリンをプラスした配合剤です。

プソイドエフェドリンは、出血性脳卒中の発現リスクが高いという理由で2003年に発売中止になったダンリッチ(フェニルプロパノールアミン)の代替成分です。

2016年に鼻アレルギー診療ガイドラインが更新され、中等症以上の鼻閉(鼻づまり)症状に対する選択肢のひとつとして、ディレグラの記載がありました。

そのため、2017年からディレグラの鼻づまりへの使用が多くなる可能性があります。

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ディレグラの成分

ディレグラ=アレグラ+プソイドエフェドリン

花粉症持ちの方であれば、一度はアレグラを飲んだことがあるのではないでしょうか。
アレグラは、ほとんど眠気の出ないジワーっと効いてくる花粉症薬です。

ディレグラは、アレグラの成分フェキソフェナジンにプソイドエフェドリンをプラスした配合剤です。

ディレグラの用法用量

ディレグラは12歳以上から使用することができます。

1回2錠を1日2回(朝夕の空腹時)服用します。
ディレグラは食後ではなく、空腹時(食前、食間など)に飲むのがポイントです。

ディレグラは食後でなく空腹時に飲む理由

ディレグラのプソイドエフェドリンは食事による影響を受けませんが、アレグラの成分(フェキソフェナジン)は食事の影響を受けます。

ディレグラ2錠を空腹時、または食後に服用したときのフェキソフェナジン濃度

ディレグラ空腹時、食後のフェキソフェナジン血中濃度

このように、ディレグラを食後に飲んでしまうと、フェキソフェナジンの血中濃度は、空腹時服用と比べて血中濃度は低くなり、ディレグラは(理論上)1/3程度の効果しか発揮できなくなります。

  フェキソフェナジン血中濃度の総和(72時間)
空腹時 2080ng/mL
食後 770ng/mL

同様の理由で、アレグラも空腹時に飲んだほうが、食後に飲むより効果が期待できます。

ディレグラを1回2錠飲む理由

ディレグラは大きくて非常に飲みにくいです。(長径17.5mm、短径7.8mm)
大きいのに1回2錠飲まなくてはならないのです。

もっと小さい錠剤を1回1錠で飲めるようにしてよ。と思っている方も多いと思います。

しかし、ディレグラはプソイドエフェドリンを含むためそれができません。

プソイドエフェドリンは、配合割合が全量の10%を超えると、覚せい剤原料に指定されます。

ディレグラは覚せい剤原料に該当しないように、プソイドエフェドリンの配合割合を全量の10%以下に調整する必要があったため、錠剤が大きくなり1回2錠飲まなくてはならないのです。

ディレグラの効果

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ディレグラの効果は、理論上アレグラとプソイドエフェドリンの効果を足したくらいになります。

ただし、ディレグラは花粉症などの鼻づまりに対する効果が圧倒的であるため、鼻づまりに使用することがほとんどです。

アレグラの効果

ディレグラの構成成分のひとつであるフェキソフェナジンは、抗アレルギー薬です。
花粉症などによる鼻水くしゃみに効果が期待できます。
鼻づまりに効果がないわけではありませんが、鼻づまりへの効果は気持ち程度です。

プソイドエフェドリンの効果

ディレグラの構成成分のひとつであるプソイドエフェドリンは、交感神経を刺激(α-受容体刺激)して血管を収縮します。

ディレグラのプソイドエフェドリンは、鼻の血管も収縮するため、鼻づまり(鼻閉)、充血、腫れに特に効果が期待できます。

ディレグラの使い方

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ディレグラは、花粉症などによる鼻づまり(鼻閉)、充血、腫れに特に効果的です。そのため、根強いディレグラ支持者がいます。

しかし、ディレグラは長期服用する花粉症薬ではありません。

花粉症の鼻づまり(鼻閉)症状が治まってきたら、減量、中止、またはアレグラ、ザイザル、アレロックなどの抗アレルギー薬に変更を行うべきです。

本剤を2週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は検討されていない

ディレグラ配合錠添付文書(医療者向け薬の説明書)より

ディレグラの副作用

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国内臨床試験(ディレグラ1回2錠、1日2回服用)の副作用の結果によると、副作用リスクは非常に低いように見えます。

副作用 頻度
頭痛 1.1%
全身性皮疹 0.6%
疲労 0.6%
口渇 0.6%
副作用合計 2.3%

ディレグラのインタビューフォーム(医療者向け詳細説明書)には、次のような記載もあります。

国内臨床試験では2週間を超えて投与した場合の有効性及び安全性は検討されていない

つまり、国内臨床試験では、ディレグラの服用は2週間しか行われていないということです。

ディレグラを2週間を超えて飲んだときの副作用

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アレグラを長期服用したときの副作用の頻度は低いです。

しかし、ディレグラのプソイドエフェドリンの作用機序から、次のような副作用が想像できます。

  • 不眠
  • めまい
  • 振戦(手の振るえ)
  • 不整脈(脈の乱れ)
  • 血圧上昇
  • 眼圧上昇
  • 頻脈(心臓のどきどき感)
  • 尿閉(尿のキレが悪い)

ディレグラのインタビューフォームの副作用項目には、これらの副作用の記載はありませんが、安全性(使用上の注意等)に関する項目「禁忌」には次のように記載されています。

  1. 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物(エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェドリン塩酸塩を含有する製剤)に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 重症の高血圧の患者
  3. 重症の冠動脈疾患の患者
  4. 狭隅角緑内障の患者
  5. 尿閉のある患者
  6. 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者

アレグラの禁忌は「本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者」ですので、この6項目すべては塩酸プソイドエフェドリンの禁忌です。

ディレグラの市販

ディレグラの市販はありませんが、プソイドエフェドリンを含む薬は市販されています。

通常、医療用に使われた成分が市販に使われるようになりますが、プソイドエフェドリンの場合は反対で、プソイドエフェドリンの市販薬が先に市販されていました。

プソイドエフェドリン市販の自己判断による購入はおすすめしない

プソイドエフェドリンは、花粉症などによる鼻づまりに効果的です。

そのため、ディレグラのように正しい使い方が出来れば、有効な花粉症市販薬となるでしょう。

しかし、プソイドエフェドリンは禁忌項目が非常に多く、一般の方が服用の可否を判断するには難しい成分です。

正しい使い方が出来なかった場合、プソイドエフェドリンに依存してしまう可能性もあります。

プソイドエフェドリン市販の購入時は薬剤師に相談

プソイドエフェドリンを含む市販薬の自己判断による購入はおすすめできません。
しかし、ドラッグストアなどには薬剤師がいるはずです。

次の様なプソイドエフェドリンを含む市販薬の購入前は、薬剤師に相談してください。

  • アネトン アルメディ鼻炎錠
  • パブロン鼻炎カプセルS
  • プレコール持続性鼻炎カプセル
  • コンタック600プラス

まとめ

  1. ディレグラ=アレグラ+プソイドエフェドリン
  2. ディレグラは食事の影響を受けるため、空腹時に服用
  3. ディレグラは覚せい剤原料に該当しないようにするため、錠剤が大きい
  4. ディレグラは、花粉症などの鼻づまりに対する効果が圧倒的
  5. ディレグラは、長期の服用には向かない
    (2週間を超えて飲んだ時の有効性と安全性は検討されていない)
  6. ディレグラの副作用は、頭痛、口の渇きなど
  7. ディレグラは禁忌が多く、長期服用することであらたな副作用が発現する可能性がある
  8. ディレグラの市販はないが、プソイドエフェドリンを有効成分とする市販はある
  9. プソイドエフェドリンは禁忌項目が非常に多く、一般の方が服用の可否を判断するには難しい成分