【睡眠薬ベルソムラの効果、副作用、禁忌、悪夢】効かないってホント?

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睡眠薬は大きく5種類に分類されています。

  1. バルビツール酸系睡眠薬
    (ほとんど使用されない)

  2. ベンゾジアゼピン系睡眠薬
    (ハルシオン、レンドルミン、他)

  3. 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬
    (アモバン、マイスリー、ルネスタ)

  4. メラトニン受容体作動系睡眠薬
    (ロゼレム)

  5. オレキシン受容体拮抗系睡眠薬
    (ベルソムラ)

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、超短期間型から長期間型まで種類が豊富なため、使用される頻度が高いです。

しかし、ベンゾジアゼピン系睡眠薬には特有の副作用があります。

新しいタイプの3種類の睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬ほどの強さは期待できませんが、比較的副作用が少なく高齢者が使用しやすい睡眠薬といわれています。

  1. 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬
    (アモバン、マイスリー、ルネスタ)

  2. メラトニン受容体作動系睡眠薬
    (ロゼレム)

  3. オレキシン受容体拮抗系睡眠薬
    (ベルソムラ)

3種類の睡眠薬の中では、ベルソムラは最新のため使用例は少ないです。

「ベルソムラは効かない」「太る」などのうわさもありますが、メーカーが発表している資料をもとに、ベルソムラの効果、依存性、禁忌、悪夢の副作用を検証したいと思います。

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ベルソムラは処方日数制限なしの睡眠薬

ベルソムラの有効成分はスボレキサントです。

ベルソムラ(スボレキサント)は向精神薬ではなく、習慣性医薬品というグループに属する睡眠薬(成分)です。

習慣性医薬品とは、薬事法で厚生労働大臣の指定した習慣性がある医薬品のことで、睡眠薬や抗不安薬などが該当します。

麻薬、向精神薬、新薬、湿布には処方日数制限(投与制限)がある 薬局規制事項
新薬・麻薬・向精神薬は、体調の変化に気付かず飲み続けると、病状が悪化することが多いです。14日・30日・90日の処方日数制限(投与制限)があります。

ベルソムラは、アレルギーの薬や糖尿病の薬のように、医師が必要と認めた場合は30日を超える処方が可能です。
(2015年12月1日に新薬ベルソムラの14日処方日数制限が解除されました)

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ベルソムラの作用部位はオレキシン受容体

ベルソムラの作用機序

オレキシン(覚醒維持に関わるホルモン)がオレキシン受容体に結合する前に、ベルソムラの有効成分スボレキサントが、オレキシン受容体に結合します。

そのため、オレキシンが作用が弱まり、覚醒力が下がり、眠気を誘います。

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ベルソムラの飲み方(用法用量)と作用時間

ベルソムラは15mg20mg2種類(2016年12月に10mgが追加、3種類)の錠剤があります。

ベルソムラ10mg、ベルソムラ15mg、ベルソムラ20mg

左からベルソムラ10mg、15mg、20mg

1日1回就寝直前にベルソムラ20mgを服用する。

これが標準的な用量ですが、高齢者はベルソムラ15mgを服用します。
(ベルソムラは食事の影響を受けるため、夜食をとってはいけません)

(ベルソムラ10mgは、薬の飲み合わせに気を付ける場合)

睡眠薬の最大効果を発揮する時間を推測するには、一般的に最高血中濃度到達時間を使います。

睡眠薬の効果持続時間を推測するには、消失半減期を使います。

  • ベルソムラの最高血中濃度に達するまでの時間は約1.5時間です。
  • 消失半減期は10時間です。

睡眠薬の作用時間(最高血中濃度・消失半減期)について

睡眠薬マイスリーの効果発現時間と持続時間(作用時間)はどれくらい?
睡眠薬が効いた、効かなくなったと感じる時間は個人差があります。しかし、メーカーが発表しているデータから「効果持続時間」や「効果発現時間」をある程度推測することが可能です。

ベルソムラとベンゾジアゼピン系睡眠薬の違い

ベルソムラには次のような特徴があります。
(ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較)

  1. 併用禁忌(飲み合わせ×)が意外と多い
  2. 食事の影響を受ける
  3. 依存性はない(といわれている)
  4. 特異な副作用(悪夢)がある
  5. 即効性は期待できない
    (「ベルソムラが効かない」とうわさされる原因のひとつ)
  6. 睡眠作用の強さ(キレ)が劣る

ベルソムラの併用禁忌
(飲み合わせ×)

ベルソムラには、一緒に飲んではいけない薬(併用禁忌)が8成分存在します。

禁忌の成分名 主な商品名 薬の種類
イトラコナゾール イトリゾール 抗真菌薬
ボリコナゾール ブイフェンド 抗真菌薬
クラリスロマイシン クラリス 抗生物質
クラリシッド
リトナビル ノービア 抗ウイルス化学療法剤
(HIV感染症)
※カレトラ配合錠
※ヴィキラックス配合錠 抗ウイルス化学療法剤
(C型慢性肝炎)
サキナビル インビラーゼ HIVプロテアーゼ阻害剤
(HIV感染症)
ネルフィナビル ビラセプト 抗ウイルス化学療法剤
(HIV感染症)
インジナビル クリキシバン 抗ウイルス化学療法剤
(HIV感染症)
テラプレビル テラプレビル 抗ウイルス剤
(C型慢性肝炎)

※添付文書の禁忌には記載がありませんが、リトナビルを含むため記載しました。

イトリゾール(水虫薬)、クラリス、クラリシッド(咳、痰など)は、よく使われる薬ですので併用に注意が必要です。

爪水虫(爪白癬)飲み薬 ラミシール VS イトリゾール 効果、副作用、飲み方
ラミシールは肝臓に負担をかけ、イトリゾールは併用薬に気を使い、爪水虫の治療が思うように進まないこともあります。優劣を付けにくいのが爪水虫の飲み薬です。

これらの薬と併用した場合、ベルソムラの効果が増強されます。

ベルソムラの添付文書には、

「他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない」とありますが、

他の睡眠薬(レンドルミン、ハルシオン、ロゼレム、マイスリーなど)との併用は行われています。
(後述:他の睡眠薬からベルソムラに変更)

ベルソムラは食事の影響を受ける
(食後服用×)

ベルソムラは食事の影響を受けます。

【薬の飲み方の理由】ロトリガ、エパデールが食直後 ボナロン(ビスホスホネート)が空腹時(起床時)の訳
薬は食後が基本ですが、それ以外の飲み方で飲む薬があります。なぜでしょう?骨粗鬆症治療薬の起床時、高脂血症エパデール・ロトリガの食直後を例に挙げて解説します。

グラフの時間軸が長いため分かりにくいですが、食事中や食後にベルソムラを服用すると、睡眠効果の発現が遅れる場合があります。
(最高血中濃度到達時間:約1.5時間延長)

ベルソムラの食事の影響を示す線グラフ

メーカー公表資料より作成(一部画像引用)
Tmax:最高血中濃度到達時間(薬が最も効く時間)

ベルソムラの依存性

依存性試験(ラット使用)では、ベルソムラには依存性は認められなかったとあります。

しかし、ベルソムラは習慣性医薬品に指定されています。

習慣性とは依存性のことであり、ベルソムラにも何らかの依存性があるものと私は考えています。

ロゼレムは、習慣性医薬品に指定されていない唯一の睡眠薬です。

睡眠薬ロゼレム(ラメルテオン)の標的はメラトニン受容体!効果、副作用、禁忌
ロゼレムは従来の睡眠薬と違う作用を持つ、向精神薬・習慣性医薬品に分類されていない唯一の睡眠薬です。メーカーが公表しているデータからも最も安全な睡眠薬に分類されると考えられます。

ベルソムラの副作用:
悪夢

睡眠薬に限らず薬には何らかの副作用はつきものです。ベルソムラも例外ではありません。

ベルソムラの市販直後調査(2015年7月発表)によると、ベルソムラの処方があった推定7.5万人に対して1427件の副作用が報告されています。

ベルソムラの副作用報告抜粋

副作用 副作用件数 副作用発現率
傾眠※ 201 14.1%
悪夢 148 10.4%
異常な夢 45 3.2%
頭痛 79 5.5%
めまい 50 3.5%

※傾睡(けいみん)とは、うとうとしている状態のこと

ベルソムラは他の睡眠薬と比較して、異常な夢を含めて悪夢を見ることが多いようです。

私の受け持ちでも、悪夢の副作用による中止が数件あります。

悪夢、異常な夢の副作用は、約80%の方がベルソムラを服用した初日に起こり、1週間程度で消失する場合が多いようです。

ベルソムラの中止により、悪夢、異常な夢の副作用はなくなったという報告もあります。

ベルソムラの副作用:
太る・痩せる?

2017年2月22日に放送された糖尿病と睡眠薬関連の影響でしょうか?
(後述:ガッテンとベルソムラ)

ベルソムラで太るという情報が流れているようですが、ベルソムラで太る・痩せるという情報は今のところメーカーからは入ってきていません。

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ベルソムラとナルコレプシー、カタプレキシー

ナルコレプシー又はカタプレキシーのある方には、症状を悪化させるおそれがあるため慎重に投与する

ベルソムラの添付文書(医療者向けの薬の説明書)には、ナルコレプシー、カタプレキシーについての注意があります。

2015年7月に発表したベルソムラの市販直後調査では、ナルコレプシー、カタプレキシーとの関連報告はありませんでした。

ナルコレプシー
耐え難い眠気と居眠り発作。オキシトシン不足状態で発生することがある
カタレプシー
感情が高ぶったときなどに脱力する発作(情動脱落発作)

ベルソムラには、まだまだわからないこと(副作用など)が多くありそうです。

次は、ベルソムラの効果の解説に入ります。

ベルソムラは効かない?

ベルソムラの効果1:
睡眠潜時の延長

ベルソムラを1年間服用したときの睡眠潜時(眠れるまでの時間)の推移

ベルソムラの効果1

ベルソムラインタビューフォームより作成

ベルソムラはあまり即効性は期待できず、2週間服用したくらいから睡眠改善効果を示し、
3カ月服用したころから安定した効果が期待できます。

「ベルソムラは効かない」と判断する前に、悪夢などの副作用がなければ最低2週間は飲み続けてください。

ベルソムラの効果2:
睡眠時間の延長(中途覚醒時間の短縮)

1年間ベルソムラを服用した時の総睡眠時間の推移

ベルソムラインタビューフォームより作成

ベルソムラは睡眠潜時と同様に、睡眠時間の延長(中途覚醒時間の短縮)効果も即効性が期待できません。

ベルソムラ服用約2週間後から効果を示し、3カ月服用したころから安定した効果が期待できます。

ベルソムラは、同用量の服用継続による耐性も見られません。

睡眠薬マイスリー(ゾルピデム)VSルネスタVSアモバン(ゾピクロン) 効果(強さ)と副作用の違い
マイスリー(ゾルピデム)、アモバン(ゾピクロン)、ルネスタ(エスゾピクロン)は、ふらつきなどの副作用が起こりにくく、効き目もそこそこ良いため、睡眠薬の標準薬となりつつあります。

ベルソムラの強さ

睡眠薬の強さは、一般的には次の順番です。

  1. バルビツール酸系
  2. レンドルミン、ハルシオンなど
    (ベンゾジアゼピン系)
  3. アモバン、マイスリー、ルネスタ
    (非ベンゾジアゼピン系)
  4. ベルソムラ(オレキシン受容体拮抗系)
  5. ロゼレム(メラトニン受容体刺激系)

「持続時間が長い睡眠薬」を強いという方がいますが、睡眠薬の持続時間と強さは無関係です。

睡眠薬の強さを決める要素は、睡眠薬の種類、有効成分、服用用量などです。

ただし、睡眠薬の強さは個人差が大きく、強さの比較自体は難しいです。

【睡眠薬の種類】睡眠薬は効果(強さ)と副作用のバランスが大事
よく受ける質問が「一番強い睡眠薬は何ですか?長く眠れる睡眠薬は強いですか?」です。難しい質問ですが、私なりに答えてみます。

他の睡眠薬と比較すると、ベルソムラ、ロゼレムは強さの患者満足度は低いように感じます。

睡眠薬はすぐに眠れて・夜中に目が覚めなくなってナンボと多くの方が考えているようです。

眠れない?夜中に目が覚める?睡眠薬を見直そう【入眠障害と中途覚醒】
睡眠薬の効果には「強い、弱い」がありますが、効果の持続時間が「長い、短い」もあります。睡眠薬は持続時間の長さで4種類に分類され、おもに3種類の不眠症タイプに使い分けられます。

他の睡眠薬からベルソムラに変更

他の睡眠薬からベルソムラに変更した場合、悪夢もみるし、一時的に眠れない、効かないときもあります。

その理由は、先述のとおり悪夢はベルソムラ初日から1週間にかけて起こり、ベルソムラの効果が実感できるには約2週間の期間を要するからです。

「一時的に眠れない、効かない」を防ぐために、

今まで服用していた睡眠薬を併用して少しずつ併用睡眠薬を減量、ベルソムラに変更していく方法がとられる場合があります。

ベルソムラへの変更イメージ

他の睡眠薬からベルソムラに変更

【不眠症改善】睡眠薬をやめたい!離脱症状、反跳性不眠に注意
睡眠薬は理由なく長期服⽤する薬ではありません。不眠症が改善したら、減量もしくは中止するべきです。睡眠薬をやめたい方向けの内容です。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬と
ルネスタ、ロゼレム、ベルソムラの比較(まとめ)

睡眠薬の服用で、悪夢などの変な夢をみることがありますが、ベルソムラは特にその頻度が高いようです。

ベルソムラの消失半減期は10時間程度ありますので、睡眠効果が持続するように見えます。

しかし、ベルソムラは今までの睡眠薬とは作用の仕方が違います。

ベルソムラの効果の持続時間は、超短時間型睡眠薬~短時間型睡眠薬くらいではないかと言われています。

  従来の睡眠薬 ルネスタ ロゼレム ベルソムラ
分類 ベンゾジアゼピン系 非ベンゾジアゼピン系 メラトニン受容体作動薬

オレキシン受容体拮抗薬

ジェネリック
最大血中濃度到達時間 短~長 1時間 0.75時間 1.5時間
消失半減期 短~長 5.08時間 ※0.94時間 10時間
投与制限 30日~90日 なし
併用禁忌 無~有 ルボックス 8成分あり
デプロメール
特異な副作用 なし 苦み なし 悪夢
食事の影響 受ける薬も有 受けない 受ける 受ける
即効性 △~有
抗不安作用
筋弛緩作用 無~△ 無~△ 無~△
依存性
耐性
高齢者 非推奨 推奨 不明
(新薬のため)

ガッテン!(ためしてガッテン)とベルソムラ

2017年2月22日に、糖尿病と睡眠薬関連「最新報告!血糖値を下げるデルタパワーの謎(NHKガッテン!)」の放送があってから、本記事へのアクセスが増大しました。

  1. 臨床試験で確認されているベルソムラの効果は「不眠症」です

  2. 血糖降下作用を期待して、糖尿病の方が睡眠薬を服用するのは間違いです
    (臨床的に効果が確認されている糖尿病の薬を飲むべきです)

  3. ベルソムラは新しいタイプの睡眠薬(オレキシン受容体拮抗薬)です。
    そのため、不眠を克服するため以外の目的で服用する場合、確認されている副作用(悪夢、ふらつきなど)以外の副作用を起こす可能性があります

スルーしようと思いましたが、反響が大きいようですのでまとめておきます。