アレグラ(フェキソフェナジン)は眠気(副作用)なし?花粉症には効果がない?

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花粉症持ちの方であれば、アレグラは一度は飲んだり聞いたりしたことがあるのではないでしょうか。

アレグラは、眠気の少ないジワーっと鼻水、くしゃみに効く花粉症薬です。

しかし、アレグラは眠くならないけれど、花粉症に効かないとも聞きます。

ほとんどの花粉症薬にいえることですが、花粉症の症状が出てからでは抗アレルギー薬は効果が実感できるのに時間がかかります。

特にアレグラはその傾向が強いかもしれません。

※眠気がほとんどない、眠くなりにくい →「眠気がない」「眠くならない」と記載します。

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花粉症薬アレグラ

アレグラ30mg、アレグラ60mg

アレグラはフェキソフェナジンを有効成分とする非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン剤(抗アレルギー薬)です。

花粉症の症状や皮膚のかゆみの緩和を目的として使用されています。

現在、アレグラはOD錠60mgを含めて4種類ありますが、よく使われているのは次の3種類です。

  • 主に子供用
    アレグラドライシロップ、アレグラ錠30mg

  • 主に大人用
    アレグラ錠60mg

※アレグラOD錠60mgとアレグラ錠60mgの効果は同等です。

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アレグラ(フェキソフェナジン)の花粉症への効果

アレグラ(フェキソフェナジン)は花粉症の鼻症状(鼻水、鼻づまり、くしゃみ)と目の症状(かゆみ)に効果があります。

ただし、鼻づまりへの効果は気持ち程度です。

鼻づまりへの効果を期待するのであれば、フェキソフェナジンにプソイドエフェドリンをプラスしたディレグラ配合錠がおすすめです。

ディレグラは花粉症鼻づまりにも効果抜群!でも副作用には注意 市販は?
ディレグラは花粉症などの鼻づまり(鼻閉)、充血、腫れに特に効果があります。そのため、根強いディレグラ支持者がいますが、ディレグラは長期服用する花粉症薬ではありません。

アレグラとプラセボの効果比較

くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量

アレグラの効果
アレグラインタビューフォームを参考に作成

アレグラ(フェキソフェナジン)とプラセボ(偽薬)の比較の結果、アレグラ(フェキソフェナジン)は花粉症に効果があることがわかります。

しかし、症状スコアは6.64±0.14から6.28±0.18に変化するのみで、花粉症の症状改善に満足できる強い効果があるようには見えません。

「アレグラは(眠くならないけれど)花粉症に効かない」といわれるのも無理はないかもしれません。
(詳細後述「アレグラ(フェキソフェナジン)の花粉症への効果的な使い方」)

アレグラとザジテンの効果比較

あまり使われなくなりましたが、ザジテン(ケトチフェン)も花粉症薬のひとつです。

くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量

アレグラとザジテンの効果比較
アレグラインタビューフォームを参考に作成

アレグラ
7~11歳は1回30mg、12~15歳は1回60mg

ザジテン
1回1mg

アレグラ・ザジテンどちらも1日2回服用

アレグラ・ザジテンの鼻花粉症への効果の差はわずかです。

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アレグラ(フェキソフェナジン)の用法用量
【大人、子供】

アレグラ(フェキソフェナジン)は6カ月以上の子供から大人まで幅広い年齢層の花粉症に使われています。

どの年齢でも、1日2回の服用です。

  • 6カ月以上2歳未満の子供
    アレグラドライシロップ0.3g/回

  • 2歳以上7歳未満の子供
    アレグラドライシロップ0.6g/回

  • 7歳以上12歳未満の子供
    アレグラ30mgを1錠/回

  • 12歳以上の子供、大人
    アレグラ60mgを1錠/回

6カ月
~1歳
2歳
~6歳
7歳
~11歳
12歳以上
アレグラ60mg × 1錠
アレグラ30mg × 1錠 2錠
アレグラDS 0.3g 0.6g 1.2g

アレグラDS:アレグラドライシロップ

大人がアレグラ(フェキソフェナジン)1回1錠→2錠に増量すれば、効果も強くなるのでは?と想像できますが、

アレグラ(フェキソフェナジン)は増量しても花粉症への効果は変わりません。

季節性アレルギー性鼻炎(花粉症)の方が、

アレグラ(フェキソフェナジン)1回60mg・120mg・プラセボを2週間服用したときの鼻・目症状のスコアの変化量


アレグラインタビューフォームを参考に作成

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アレグラ(フェキソフェナジン)は食後?食前?

アレグラ(フェキソフェナジン)の用法は、食後・食前などの食事との服用タイミングのルールがなく1日2回です。

そして、アレグラ(フェキソフェナジン)は、1日2回朝夕食後で飲むのがスタンダードです。

しかし、アレグラ(フェキソフェナジン)の効果を最大化しようと思えば、食前食後にこだわって飲むべきです。

なぜならば、アレグラ(フェキソフェナジン)は食事の影響を受けるからです。

アレグラ(フェキソフェナジン)は食後ではなく、食前・食間・寝る前などの空腹時の服用が効果があることが分かっています。

空腹時、食後にフェキソフェナジン120mg服用したときの血中濃度
アレグラを食後と空腹時に服用したときの効果の違い
アレグラインタビューフォームを参考に作成

アレグラは、高いフェキソフェナジン濃度を維持する時間が長いほど強い効果が期待できます。

AUCとは、フェキソフェナジンが血中に入った総量(グラフで考えると面積)のことで、AUCは総合的な効果の強弱を測るひとつの目安です。

Tmax、t1/2についてはこちらの記事にまとめています。

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睡眠薬が効いた、効かなくなったと感じる時間は個人差があります。しかし、メーカーが発表しているデータから「効果持続時間」や「効果発現時間」をある程度推測することが可能です。

AUCが大きいほどフェキソフェナジンが血中で多く利用され、強い効果が期待できます。
(AUC:空腹時2014>食後1642)

つまり、アレグラ(フェキソフェナジン)は、食後ではなく食前などの空腹時に服用すれば、1.25倍(2014/1642)効果が強くなる可能性を秘めています。

アレグラFX(市販)、アレグラ(薬局)、フェキソフェナジン(ジェネリック)の違い
アレグラ(フェキソフェナジン)は医師が診察して薬を処方しますが、アレグラFXは市販薬であるため安全性を重視します。そのため、若干の違いがあります。

アレグラ(フェキソフェナジン)の副作用

花粉症で使われる第2世代抗ヒスタミン剤は、第1世代抗ヒスタミン剤と比較すると喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は少ないです。

第2世代抗ヒスタミン剤
アレロック、ザイザル、アレジオン、クラリチン、エバステル、タリオン、アレグラ、デザレックス、ビラノアなど
第1世代抗ヒスタミン剤
レスタミン、ポララミン、タベジール、ペリアクチンなど
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アレロックは鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強いです。第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)が苦手とする鼻づまりにも十分な効果が期待できます。

アレグラ(フェキソフェナジン)は、第2世代抗ヒスタミン剤の中でも特に眠気などの副作用の少ない花粉症薬です。

アレグラの再審査終了時の副作用報告では次のとおりです。

  • 眠気:0.5%
  • 腹痛:0.2%
  • めまい:0.1%
  • だるさ:0.1%
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アレグラ(フェキソフェナジン)が眠くならない理由

眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用は、薬が脳内のヒスタミンをブロックすることが原因で起こります。

(ヒスタミンは集中力、活動、記憶などに関係している物質です)

HBの場所 効果 副作用
目、鼻 花粉症
皮膚 かゆみ
脳内 眠気・集中力の低下

HB:ヒスタミンブロック

第1世代抗ヒスタミン剤は脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用が起こりやすいです。

そのため、第1世代抗ヒスタミン剤は、花粉症に積極的には使用されていません。

脳内ヒスタミンブロック率を低くして、眠気、ふらつき、だるさなどの副作用を起こりにくくした薬が第2世代抗ヒスタミン剤です。

第1世代抗ヒスタミン剤と第2世代抗ヒスタミン剤の違い
※矢印の太さがヒスタミンをブロックする強さ

花粉症の治療には、第2世代抗ヒスタミン剤が主に使われています。

脳内のヒスタミンのブロック率(脳内H1受容体占有率)を見てください。

アレグラ、ザイザル、アレロック、アレジオンの脳内のH1受容体占有率

このように、同じ第2世代抗ヒスタミン剤でも脳内への入りやすさに差があり、脳内ヒスタミンをブロックする程度に違いがあります。

アレグラ(フェキソフェナジン)は脳内ヒスタミンをブロックする力が弱いため、眠くならないのです。

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インペアードパフォーマンス:
眠くならない。でも能力は落ちている

脳内H1受容体占有率のグラフから、

ポララミン、レスタミン、ザジテンは、脳内ヒスタミンのブロック率が高いため、統計上は眠気やだるさの副作用が起こる頻度が高いですが、全く眠くならない方もいます。

しかし最近では、眠気などの自覚症状がないだけで、脳の能力(判断力、集中力)は低下していると考えられるようになってきています。

それを専門用語でインペアードパフォーマンス(気付きにくい能力ダウン)と言います。

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アレグラ(フェキソフェナジン)の花粉症への効果的な使い方

先述の通り、アレグラ(フェキソフェナジン)は眠くならないが効果もマイルドです。

抗アレルギー薬は花粉症の症状が出てから飲む場合、満足のいく効果の実感に時間がかかります。

アレグラ(フェキソフェナジン)はその傾向が強いようです。

最近では、

花粉が飛散する前から花粉症薬を服用する予防投与や、少しでも花粉症を感じたら花粉症薬を開始する初期療法が花粉症対策で重要になりつつあります。

「鼻アレルギー診療ガイドライン-通年性鼻炎と花粉症(2013年版)」でも、花粉症薬の予防投与・初期療法について言及しています。
(以下、表現をわかりやすく変えて抜粋)

  • 第2世代抗ヒスタミン剤の予防投与は、症状発現時期を遅らせ、最盛飛散時期の症状を軽減する効果がある

  • 初期療法の開始時期は、花粉飛散予測日または症状が少しでも現れた時点で第2世代抗ヒスタミン剤を開始する

花粉症薬の予防投与の効果

花粉症予防薬と治療薬 薬(目薬、点鼻薬)は花粉飛散前のいつから?
毎年花粉症の目のかゆみ、鼻水、鼻づまりの症状が出るならば、予防などの対策をとるべきです。通常、症状が出てから薬を開始しますが、症状が出る前からの薬の服用が重要です。

アレグラ(フェキソフェナジン)は花粉症予防投与・花粉症初期療法に使えば、アレグラ(フェキソフェナジン)の眠くならないという利点を生かせます。

花粉症治療で重要なことは、

目のかゆみ、鼻水、鼻づまりの症状がなくても・軽くても、花粉が飛散している間は継続して薬を飲み続けることです。

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まとめ

  1. アレグラ(フェキソフェナジン)は花粉症の鼻症状(鼻水、鼻づまり、くしゃみ)と目の症状(かゆみ)に効果がある
  2. ただし、花粉症の症状が出てからだと、アレグラ(フェキソフェナジン)は効果が実感できるのに時間がかかる
  3. アレグラ(フェキソフェナジン)の効果を最大限に生かすためには、食後ではなく、食前・食間・寝る前などの空腹時の服用がよい
  4. アレグラ(フェキソフェナジン)は、第2世代抗ヒスタミン剤の中でも特に眠気などの副作用の少ない花粉症薬
  5. その理由は、アレグラ(フェキソフェナジン)は脳内ヒスタミンのブロック率が低いから
  6. (眠気が出やすい)薬を飲んだときは、眠気などの副作用の自覚症状がなくとも、脳の能力(判断力、集中力)は低下している【インペアードパフォーマンス】
  7. 眠くならないアレグラ(フェキソフェナジン)は、花粉症予防投与や花粉症初期療法に向いている
  8. アレグラ(フェキソフェナジン)を飲み始めてたら、花粉症の症状がなくても・軽くても、花粉が飛散している間は飲み続ける