キプレス、シングレアは花粉症鼻づまりに効果良好!副作用と飲み合わせは?

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  • 花粉症で病院に行ったのに、喘息薬を渡された。
     →まちがい?

  • 花粉症薬と聞いていたのに、ネットで調べたら喘息薬とある。
     →こんな薬いらない!

これらは花粉症シーズンのあるあるです。

あなたが渡された花粉症薬は、キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストのどれかではありませんか?

キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、もともとは喘息薬ですが、花粉症の鼻づまりに特に効果がある薬としても知られています。

そして、この中でも特に花粉症に使われているのが、1日1回の服用でOKなキプレスシングレアモンテルカストです。

※キプレス、シングレア、モンテルカストは、アレルギー性鼻炎(花粉症)の小児適応がありませんが(健康保険では子供の花粉症に使ってはいけない)、経験的に子供に使われています。

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キプレス、シングレア、モンテルカストの違い

キプレス、シングレア、モンテルカストは、有効成分モンテルカストを有効成分とするロイコトリエン受容体拮抗剤(以下、抗ロイコトリエン薬)です。

キプレス、シングレアは先発薬で、モンテルカストはそのジェネリックです。

キプレス、シングレアは、効果・副作用・添加物・用法用量まで同じです。

唯一の違いは販売会社です。
(医薬品は全く同じ薬でも販売名を変えて、併売する場合があります)

<併売の例>

  • アムロジン・ノルバスク
  • コンスタン・ソラナックス
  • ボナロン・フォサマック
【薬の飲み方の理由】ロトリガ、エパデールが食直後 ボナロン(ビスホスホネート)が空腹時(起床時)の訳
薬は食後が基本ですが、それ以外の飲み方で飲む薬があります。なぜでしょう?骨粗鬆症治療薬の起床時、高脂血症エパデール・ロトリガの食直後を例に挙げて解説します。

処方箋にキプレスと記載があれば、勝手にシングレアに変更ができません。
(キプレス →モンテルカストはOK)
(シングレア→モンテルカストはOK)

結局3種類(先発2種+ジェネリック)在庫するはめになり、併売で迷惑をこうむるのが薬局です。

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キプレス(シングレア)の種類

キプレス(シングレア)には大人用子供用があります。

  • 大人用
    キプレス(シングレア)10mg、5mg、OD錠10mg

  • 子供用
    キプレス(シングレア)細粒、チュアブル5mg

キプレス錠10mg、シングレア錠10mg
(キプレス錠10mg、シングレア錠10mg:大人用)

キプレス細粒4mg
(キプレス細粒:子供用)

キプレス(シングレア)5mgとキプレス(シングレア)チュアブル5mgは同じ5mgですが、効き方が違うため相互に変更ができません。

  • ×:大人がキプレス(シングレア)チュアブルを飲む
  • ×:子供がキプレス(シングレア)5mgを飲む

(理由は後述「キプレス5mgとキプレスチュアブル5mgが相互変更できない理由」)

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キプレス(シングレア)が花粉症の鼻づまりに効果がある理由

キプレス(シングレア)は先述のとおり、抗ロイコトリエン薬です。

ロイコトリエンは、鼻粘膜を荒らして鼻づまりを起こさせるケミカルメディエーターです。
(ヒスタミンは鼻水、鼻のかゆみ、くしゃみを起こす)

キプレス(シングレア)はロイコトリエン受容体をブロックすることで、花粉症の鼻づまりに効果があります。

キプレス(シングレア)が鼻づまりに効果がある理由
※矢印の太さが効果
※抗アレルギー薬(第2世代抗ヒスタミン薬)
 アレグラ、アレロック、ザイザルなど

アレロック(オロパタジン)は花粉症に強い効果!でも副作用で眠い?
アレロックは鼻花粉症の3大症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)を改善する効果が強いです。第2世代抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)が苦手とする鼻づまりにも十分な効果が期待できます。

<花粉症が起こるメカニズム>

  1. 花粉(異物・アレルゲン)が鼻粘膜に侵入

  2. 多量の花粉が鼻に入り込むと、花粉を排除する仕組みができるときがある
    (花粉に対する免疫機能の完成)

  3. 花粉に免疫ができた後に花粉が入ってきたとき、免疫機能が働いてヒスタミンロイコトリエンなどのケミカルメディエーターを放出する

キプレス(シングレア)の効果

キプレス(シングレア)が効く方でも、花粉症の鼻づまりが起こってからではなかなか効果が出てきません。

花粉症シーズン前からの服用がおすすめです。

花粉症予防薬と治療薬 薬(目薬、点鼻薬)は花粉飛散前のいつから?
毎年花粉症の目のかゆみ、鼻水、鼻づまりの症状が出るならば、予防などの対策をとるべきです。通常、症状が出てから薬を開始しますが、症状が出る前からの薬の服用が重要です。

キプレス(シングレア)服用前の総合鼻症状点数を100%として、2週間服用期の平均点数を比較した試験の結果は次の通りです。

総合鼻症状点数

  • 日中鼻症状点数(鼻閉、鼻汁、くしゃみ発作点数)
  • 夜間鼻症状点数(鼻閉、入眠困難度、夜間覚醒度の症状点数)

キプレス(シングレア)の花粉症に対する効果
第Ⅱ相至適用量設定試験を参考に作成
(対象:季節性アレルギー性鼻炎患者)

※試験は鼻づまりの効果のみを集計したものではありません。

キプレス(シングレア)5mgと10mgの花粉症全体への効果の差はありませんが、10mgを使う場合がほとんどです。

キプレス(シングレア)は、単独では花粉症の4鼻症状(鼻水、鼻づまり、くしゃみ、鼻のかゆみ)を緩和する効果は少ないこともわかります。

実際、キプレス(シングレア)を花粉症の4鼻症状に使う場合、他の花粉症薬との併用が多く、人によって効く・効かないがはっきりした花粉症薬です。
(後述「キプレス(シングレア)と他の花粉症薬との飲み合わせ」)

花粉症の鼻づまりがひどい方、キプレス(シングレア)が効かない方はディレグラ配合錠がおすすめです。

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キプレス(シングレア)の飲み方(用法用量)

キプレス(シングレア)は5種類もあり、大人と子供(年齢)によって飲む種類が細かく設定されています。

キプレス(シングレア)の飲み方
大人(15歳以上)

花粉症薬 飲み方(大人15歳以上)
キプレス(シングレア)錠5mg
キプレス(シングレア)錠10mg
キプレス(シングレア)OD
5~10mgを1日1回寝る前

キプレス(シングレア)の飲み方
(子供6歳以上)

キプレスチュアブル(シングレアチュアブル)錠5mgを1日1回寝る前に服用する

×:キプレス(シングレア)錠5mg

キプレス(シングレア)の飲み方
子供(1歳以上6歳未満)

キプレス細粒(シングレア細粒)1包を1日1回寝る前に服用する

キプレス細粒(シングレア細粒)は光にあたると効果の減弱が起こります。飲む直前に袋から出して15分以内に飲んでください。

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キプレス(シングレア)5mgとキプレス(シングレア)チュアブル5mgが相互変更できない理由

  • キプレス(シングレア)錠5mg
  • キプレス(シングレア)錠10mg
  • キプレス(シングレア)OD10mg

この3種は効果が同等であるため、相互に変更が可能です。

キプレス(シングレア)錠10mg
  ≒キプレス(シングレア)錠5mg×2錠

しかし、キプレス(シングレア)5mgとキプレス(シングレア)チュアブル5mgは、相互に変更できません。

キプレス錠5mg、キプレスチュアプル5mg

なぜならば、生物学的利用率(バイオアベイラビリティ:BA)が違い、キプレス(シングレア)チュアブル5mgの方が効果があるからです。

【最高血中濃度到達時間(T-max)、最高血中濃度(C-max)、薬物血中濃度-時間曲線下面積(AUC)に違いがある】

T-max C-max AUC BA
キプレス(シングレア)5mg 早い 低い
キプレス(シングレア)チュアブル5mg 遅い 高い

最高血中濃度到達時間(T-max)、最高血中濃度(C-max)、AUC

生物学的利用率(バイオアベイラビリティ:BA)
全身をめぐる血液循環に入る薬の割合。
高い方が有効成分が効率よく利用できている
最高血中濃度到達時間(T-max)
薬を服用して有効成分が血中で最大になる時間
(効果がいつ表れるかを推測するための指標)
最高血中濃度(C-max)
有効成分の血中濃度最高になる時間
薬物血中濃度-時間曲線下面積(AUC)
有効成分が血中に存在した総量
(どれくらい効果が出るかを推測する指標)

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キプレス(シングレア)VSオノン

キプレス(シングレア)と同じ、抗ロイコトリエン薬にオノンがあります。

ただ、オノンは1回2カプセルを1日2回飲まなくてはならないため、最近では1日1回で済むキプレス(シングレア)が頻用されています。

キプレス(シングレア)とオノン 効果の違い

キプレス(シングレア)とオノンの効果は同等です。

キプレス(シングレア)とオノンの効果の違い
第Ⅲ相比較試験を参考に作成

キプレス(シングレア)とオノン 薬価の違い

商品名 一般名 1日
服用回数
1回
服用個数
2016年
1日薬価
オノンカプセル112.5mg プランルカスト 2 2 \214.8
プランルカスト225mg「日医工」 2 1 \105.2
キプレス10mg モンテルカスト 1 1 \203.5
シングレア10mg
モンテルカスト10mg「KM」 \101.8

キプレス(シングレア)の副作用

花粉症でよく使われる抗アレルギー薬は、目のかゆみ、鼻水、くしゃみ、鼻のかゆみなどの症状にバランスよく効果がありますが、

喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用が出る場合があります。

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抗ロイコトリエン薬キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用頻度が極めて低いです。

<キプレス(シングレア)の副作用>

副作用 副作用頻度
口渇(喉のかわき) 0.8%
傾眠(うとうと) 0.8%
倦怠感(だるさ) 0.3%

(臨床試験より)

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キプレス(シングレア)と他の花粉症薬との飲み合わせ(併用)

キプレス(シングレア)は鼻づまりに特に効果がありますが、

単独では花粉症の鼻4症状(鼻水、鼻づまり、くしゃみ、鼻のかゆみ)にバランスよく効果を表すのが難しく、他の花粉症との併用が多いです。

よくある飲み合わせ(併用例)

症状 飲み合わせ
鼻づまり キプレス(シングレア)+抗アレルギー薬
キプレス(シングレア)+ステロイド点鼻薬
キプレス(シングレア)+ディレグラ
キプレス(シングレア)+バイナスorブロニカ
キプレス(シングレア)+セレスタミン
鼻水
くしゃみ
鼻のかゆみ
抗アレルギー薬+ステロイド点鼻薬
抗アレルギー薬+セレスタミン
抗アレルギー薬+インタールorリザベン
抗アレルギー薬+アイピーディ
  • 抗アレルギー薬
    アレロック、アレグラ、ザイザル、ニポラジンなど

  • ステロイド点鼻薬
    ナゾネックス、アラミスト、フルナーゼ、エリザスなど

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まとめ

  1. キプレス、シングレア、オノン、モンテルカスト、プランルカストは、もともとは喘息薬であるが、花粉症の鼻づまりに特に効果がある花粉症薬でもある
  2. 鼻水、くしゃみ、鼻のかゆみ症状への効果は弱く、他の花粉症薬との併用が多い
  3. キプレス、シングレアは、効果・副作用・添加物・用法用量が同じ薬
  4. キプレス(シングレア)10mg、5mg、OD錠10mgは相互に変更できる
  5. キプレス(シングレア)5mgとチュアブル5mgは、効果が違うため相互に変更できない
  6. キプレス(シングレア)は、喉の渇き、眠気、ふらつき、だるさ、集中力の低下などの副作用頻度が極めて低い